佐博伏(威罗替尼)/Vemurafenib,以Zelboraf品牌名销售,是由Plexxikon(现为Daiichi-Sankyo的一部分)和Genentech开发的用于治疗晚期黑素瘤的B-Raf 酶抑制剂。佐博伏(威罗替尼)仅适用于其癌症具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者(即在B-Raf蛋白上的氨基酸位置600处,正常的缬氨酸被谷氨酸取代)。大约60%的黑色素瘤有这种突变。它还具有抗罕见BRAF V600K突变的功效。佐博伏(威罗替尼)不抑制没有这些突变的黑色素瘤细胞; 该药物反常刺激正常的BRAF,并可能在这种情况下促进肿瘤生长。
佐博伏(威罗替尼)在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。 2012 年 2 月,欧盟委员会也批准了罗氏公司佐博伏(威罗替尼)用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。 美国时间2017年11月6日,FDA扩大了佐博伏(威罗替尼)的适应症,用于一种罕见病Erdheim-Chester病(ECD)中存在基因BRAF V600突变的成年人患者的治疗,该药物也成为首个治疗ECD的药物。
2017年,上海罗氏制药有限公司宣布,公司研发的用于治疗BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向新药佐博伏(威罗替尼)在中国正式上市,标志着中国黑色素瘤治疗自此迈入靶向时代。凭借卓越的临床数据,佐博伏(威罗替尼)获得国家食品药品监督管理总局加速批准,提前两年上市,并已被纳入《中国黑色素瘤诊治指南(2017版)》中,成为BRAFV600基因突变患者治疗的一类推荐药物。