长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂曲格列汀(Zafatek),为全球首个每周一次的降糖药,该药于2015年3月26日在日本获准上市,用于治疗2型糖尿病。曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。今天咱们就来详细了解一下曲格列汀对2型糖尿病有多大效果?
曲格列汀从药物剂型来说它是新药。武田公司利用其独特的药物制作工艺,延长了药物在体内的存留时间。Januvia(西他列汀)是每天吃一片,现在曲格列汀可以每周口服一次,是全球首个每周口服一次的降糖药。因此,曲格列汀并不能治愈糖尿病,它只是治疗糖尿病众多药物中的一种,由于它效果好,副作用小,不会引起低血糖,一周只用口服一次,因此可作为首选药物。可用作单药,如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。
临床Ⅱ期研究中评估了曲格列汀治疗糖尿病患者的疗效,试验纳入322例经饮食和运动干预无效的糖尿病患者,接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。研究结果显示:曲格列汀作用持久,一周服用一次,完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的与服用安慰剂的患者相比,服用曲格列汀的患者糖化血红蛋白低0.55%左右。另外, 曲格列汀可以有效降低空腹血糖,服用曲格列汀12周后,空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。试验表明曲格列汀的不良反应大多比较轻微。
曲格列汀与上磺脲类药物或胰岛素制剂并用时,有低血糖风险增加的可能。为了降低这些药物的低血糖风险,应考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。曲格列汀与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时,应给予葡萄糖而不是蔗糖。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm