
狄诺塞麦(denosumab)是一种特异性靶向i核因子-κB受体活化因子配体(RANKL )的单克隆抗体,其能抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。早些时候狄诺塞麦(denosumab)被用来治疗有较高骨折风险的绝经后妇女骨质疏松症,具有较好的安全性和有效性。2019年5月27日,狄诺塞麦(denosumab)获得国家药品监督管理局批准,用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤,包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg)的青少年患者。其目前新增的的适应症为:预防骨相关事件(SREs,包括骨痛、病理性骨折、脊髓压迫症、高钙血症以及需要手术或放疗的骨并发症等)。
那狄诺塞麦(denosumab)治疗效果怎么样?
James等在一项研究分析中,评估了狄诺塞麦(denosumab)与唑来膦酸治前列腺癌骨转移骨相关事件的效果,表明与唑来膦酸相比,狄诺塞麦(denosumab)可以显著降低骨相关事件的发生风险。美国一项针对新诊断的多发性骨髓瘤患者的大型Ⅲ期临床试验表明,与唑来膦酸相比,狄诺塞麦(denosumab)在预防骨骼相关事件方面并不逊色,并可提高患者的存活率,且肾毒性显著降低,并具有较好的经济效益。
狄诺塞麦(denosumab)只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。(2)实体瘤骨转移:120mg每4周一次,在上臂,大腿或腹部皮下注射。(3)骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。(4)适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。
参考资料: FDA说明书更新于2025年5月30日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125320
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