Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。
Niraparib如何服用?
(1)推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用;(2)继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应;(3)对不良反应,考虑中断治疗,剂量减低或终止Niraparib。
Niraparib最常见的不良反应(发生率≥10%)为高血压,便秘,恶心呕吐,腹泻腹痛,疲劳乏力,头痛,关节痛,皮疹,血小板减少症,咳嗽,呼吸困难,消化不良,口干,食欲降低,AST/ALT升高,肌痛,背痛等。高血压:治疗期间应监控高血压,如果高血压出现不能控制,则可以考虑中断Niraparib治疗。便秘:患者可以多喝水,多吃一些水果蔬菜,吃一些易消化的食物。恶心呕吐:出现恶心、呕吐等症状,患者的日常饮食以清淡易消化食物为主,少量多餐,忌辛辣,生冷的食物,少吃甜食和油腻的食物。腹泻腹痛:如果腹痛腹泻1-2 次,患者不需要特别处理,如出现3次以上,患者可以在餐前服用止泻药或去医院进行对症治疗。疲劳乏力:休息时间要充足,另外患者可以通过做一些运动,如短途散步,增强体质消除疲劳。