
阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
有研究表示阿法替尼与吉非替尼相比,阿法替尼可显著降低肺癌进展和治疗失败的风险,明显延长EGFR突变的非小细胞肺癌患者的生存期。
一项全球临床试验LUX-Lung评估了阿法替尼在EGFR突变阳性的NSCLC患者对比吉非替尼的疗效。
相较于吉非替尼,阿法替尼能够显著提高疗效并且进一步降低风险。一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低27%,而且随着时间推移,阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显(18个月时为27%vs.15%,24个月时为18%vs.8%)。
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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