来那替尼(Niratinib)说明书

来那替尼(Niratinib)说明书

通用名称：来那替尼

商品名称：Hernix

全部名称：来那替尼,Niratinib,Nerlynx,Hernix

适应症：

2017年07月，来那替尼Neratinib（Nerlynx）获得美国FDA批准上市，用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。

2018年09月，Nerlynx于获欧盟委员会（EC）批准，用于激素受体阳性、HER2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗。

2019年09月11日，Puma Biotechnology生物制药公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理其提交的一份补充新药申请（sNDA）：将靶向抗癌药Nerlynx（Neratinib）来那替尼 联合卡培他滨（capecitabine）用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

2019年09月，Puma Biotechnology公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）授予Nerlynx（neratinib）来那替尼治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格（Orphan Drug Designation，ODD）。

2020年2月25日，美国FDA批准来那替尼（neratinib，NERLYNX）与卡培他滨联合治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

用法用量：

该药推荐剂量为每日服用一次240毫克(6片)药物，与食物一起口服，连续服用一年。使用止泻剂预防腹泻应与第一次使用来那替尼同时开始，并在头2个周期(56天)的治疗中维续，并根据需要继续服用。

如果用药期间出现严重副作用，可以会调整用药剂量，不过必须在医生的指导下进行，不可随意加量或减量。如果用药期间需要服用抗酸药物，那么来那替尼应在服用抗酸药三小时后吃。如果出现漏服，就直接跳过，不用补服。如果过量，应立即联系医生。

不良反应：

来那替尼引起的最常见的不良反应是腹泻且主要是1~3级腹泻。临床试验结果显示，来那替尼给药组中1~3级腹泻的发生率明显高于安慰剂组（95%vs36%）。其他较为严重的1~3级不良反应还包括恶心、呕吐、疲劳、腹痛。在肠道方面，安慰剂对照组的其他所有3~4级不良反应发生率比来那替尼给药组少4%，而在非肠道方面的不良反应发生率基本相同。来那替尼能导致一定程度的肝损伤而使与之相关的酶水平升高，在ExteNET试验中，9.7%的患者出现丙氨酸转移酶（ALT）升高（>2×ULN）；5.1%的患者出现天冬氨酸转移酶（AST）升高（>2×ULN）；1.7%的患者ALT或AST升高超过5×ULN而导致停止用药。

注意事项：

1、腹泻：尽管用药前已进行预防性的止泻处理，部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状，临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药，若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻，应永久停药。 2、肝毒性：治疗前三个月应每月进行肝功能测试，随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药，若出现4级肝功能异常应永久停药。 3、胚胎胎儿毒性：来那替尼可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。