早在1999年Casodex就已经在我国上市,Casodex为白色薄膜衣片,属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。Casodex在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势,口服吸收良好,成人男性包括老年人推荐剂量为一片(50 mg),每日1次,用Casodex治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童禁止服用此药,对于肾损害的病人无需调整剂量;对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
使用Casodex常见的不良反应包括面色潮红、搔痒、乳房触痛和男性乳房女性化,也可能引起腹泻、恶心、呕吐、厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气、糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻、乏力和皮肤干燥等症状。肝功能改变症状也是可能出现的,但是较为少见严重变化的,这种改变也常常是短暂的,患者无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受Casodex治疗的患者极少出现肝功能衰竭,应注意定期检查肝功能。
Casodex广泛在肝脏代谢,数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以Casodex对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在Casodex治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于Casodex的治疗。如果出现严重改变应停止Casodex治疗。Casodex显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310