2018年11月27日,Bayer 和 Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药拉罗替尼Laronib正式被 FDA 批准上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。
因为拉罗替尼Laronib在国内并没有上市,所以很多患者对它不是很了解,今天我们就来了解一下使用Laronib的注意事项有什么?
1、患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼Laronib。
2、成人和儿童患者,拉罗替尼Laronib的推荐剂量是 100mg,每天口服两次(体表面积至少为1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
3、儿童患者的推荐剂量是 100 mg/m2 ,每天口服两次(体表面积小于1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
4、少于5%接受拉罗替尼Laronib治疗的患者发生与治疗相关的3级(需要外科手术和住院治疗)不良反应,无4级(致残或功能丧失)5级(死亡)不良反应案例。发生2级(中度不良反应需干预,不影响生活)和3级不良反应的患者可以通过减量服用药物而耐受。
5、此外,二代测序技术是使用拉罗替尼Laronib治疗的前提。然而,如果发生基因座位NTRK3 G623R、NTRK1 G595R、NTRK1 F589L、NTRK1 G667S、NTRK3 G696A等突变的患者会影响拉罗替尼Laronib与靶标的结合,使治疗效果降低或者治疗无效。
6、基因检测工具并非“万能”,一部分患者即便在基因水平上检测到NTRK融合阳性,也不一定产生TRK融合蛋白,因此不适合使用拉罗替尼Laronib。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710