吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。2013年吉泰瑞获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。
LUX-Lung7研究证实,阿法替尼(吉泰瑞)的2年无进展生存率是吉非替尼的2倍;≥3年的阿法替尼(吉泰瑞)长期治疗获益患者比例是吉非替尼的3倍。
吉泰瑞适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因19外显子缺失或21外显子(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,以上突变须由FDA批准的检查所检测出。
吉泰瑞的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用吉泰瑞。应整片用水吞服。
吉泰瑞常见的副作用有腹泻、皮疹、口腔溃疡和溃疡、指甲周围肿胀、皮肤瘙痒、食欲不振、鼻子出血等。不良反应(ADRs)的种类一般均与阿法替尼作用机制即对EGFR的抑制相关。一般降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。在开始治疗之前和治疗期间,患者都需要进行血液检查。检查血液中的血细胞和其他物质的水平以及肝脏和肾脏的情况。如果患者出现任何副作用严重,或者有感染迹象,包括38摄氏度以上的高烧,请立即联系医生或护士。
吉泰瑞禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。在女性患者、较低体重患者以及有潜在肾功能损害患者中吉泰瑞暴露量更高。这可导致发生EGFR介导的不良事件的风险更高,如腹泻、皮疹/痤疮和口腔炎。建议密切监测具有这些风险因素的患者。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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