卡博替尼(XL184,Cabozantinib,Cometriq,Cabozanix)的靶点众多,其中包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等9个靶点,目前,美国食品药品监督管理局已经批准卡博替尼用于复发性晚期甲状腺髓样瘤和接受索坦治疗失败的晚期肾癌,临床中主要的适应症摆阔:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
根据JCO发表的最新临床数据显示,卡博替尼在一线治疗肾癌中,更新了十几年的治疗数据,完全碾压肾癌一线用药舒尼替尼。早在一项纳入了157名晚期初诊深爱患者的试验中,一线服用卡博替尼(79人)和舒尼替尼(78人),卡博替尼的每天服用剂量为60mg;舒尼替尼每天服用剂量为50mg。按照用4停2(周)的临床数据表明:卡博替尼治疗有效率为46%,舒尼替尼为18%,服用卡博替尼获得的无进展生存期为8.2个月。而舒尼替尼为5.6个月,呈现比较关键的数据为总生存期,卡博替尼组的总生存期为30.3个月,而舒尼替尼组为21.8个月。
今年2月发表的数据中,在共有41位肝癌患者服用卡博替尼每天100mg的试验中,服用三个月后评估得出:卡博替尼针对肝癌的治疗有效率为5%,控制率为66%,78%的缓和肿瘤名下缩小,35%的患者ATP指标有所下降。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692