
pazopanib是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。今天咱们就来看一下pazopanib治什么呢?
pazopanib的适应症主要有(1)难治或转移性晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型);(2)既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者;(3)铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌;(4)一线化疗后非小细胞肺癌(NSCLC)的维持治疗。
一般pazopanib的用量是800mg,口服,一天一次,不与其他食物一起服药(至少在饭前1小时或者饭后2小时服用)。需要更改服药剂量,不可私自决定,需要咨询医生。
对本品过敏者,孕妇禁止服用,服药期间禁止食用西柚,吃pazopanib的时候感冒了不要吃含连翘的感冒药
pazopanib治疗肉瘤效果可从来自全球的372名患者的临床数据中得出结论。患者标准是化疗失败的Ⅳ期非脂肪源性肉瘤患者,之前没有用过抗血管生成的抑制剂。该研究分为两个组,一组接受pazopanib治疗,剂量为每天800mg;另一组为安慰剂组。结果表明pazopanib能显著延长肉瘤患者的无进展生存时间,且耐受性良好。服用pazopanib的中位无进展生存期(PFS)为4.6个月,高出安慰剂组3个月,证实pazopanib对肉瘤患者有效果。
一项研究中显示:pazopanib加紫杉醇组相比单用紫杉醇组,无进展生存期明显延长,其中位数分别为6.35个月 和 3.49个月。证明pazopanib加紫杉醇的治疗对于对铂类耐药的上皮性卵巢癌患者是十分必要的。另外为了探讨非小细胞肺癌患者一线化疗后pazopanib维持治疗能否改善总生存,,该中心进行了对照实验。结果显示:pazopanib组和安慰剂组的中位无进展生存期分别为3.7个月和1.8个月。pazopanib对一线化疗后的非小细胞肺癌有维持治疗的效果。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年1月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465
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