Olumiant中文的说明书

Olumiant中文的说明书

通用名称：巴瑞克替尼

商品名称：Baricitinib

全部名称：巴瑞克替尼,Baricitinib,Olumiant,Baricinix

适应症：

Olumiant巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。

用法用量：

口服，每日1次，每次2mg。

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

Olumiant巴瑞克替尼不良反应：

临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

Olumiant巴瑞克替尼特殊人群用药：

妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用Olumiant巴瑞克替尼。

药理作用：

JAKs 和其下游的信号转导及转录激活蛋白（STATs） 形成了重要的细胞因子信号传导途径-JAKs- STAT 通路。在哺乳动物体内，JAK 家族有4 个成员： JAK1、JAK2、JAK3 和TYK2，其同源性达40% ～ 70%[8]。STAT 是一类能与靶基因调控区DNA 结合的胞质蛋白，是JAK 的下游底物。STAT 家族中包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B 及STAT6 7 个成员。白细胞介素（IL） 类、干扰素（IFN） 类、粒细胞和巨噬细胞集落刺激因子（GM- CSF） 等多种细胞因子与其受体结合后，JAKs 可通过磷酸化作用被立即激活，然后活化的JAKs 又激活STATs，STATs 被激活后可由胞质进入细胞核，调节靶位基因的转录。在RA 患者的滑膜细胞和滑膜组织中JAKs 和STATs 水平明显升高，因此抑制JAKSTAT途径可降低炎症细胞的活化与增殖，从而缓解RA 患者的炎症反应，可见作用于JAK- STAT 途径的药物有望成为治疗RA 的重要靶点。巴瑞克替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂，对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别为5.9、5.7、53 及＞ 400 nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化，从而达到治疗RA 的目的。

注意事项：

Olumiant巴瑞克替尼不应用于绝对粒细胞计数＜ 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数＜ 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白＜ 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ～ 60 mL·min-1 时，剂量应减半，不推荐用于肌酐清除率＜30 mL·min-1 的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者，巴瑞克替尼无需调整剂量，而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。