色瑞替尼耐药后怎么办？

ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长，2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成棘皮动物微管相关类蛋白4（EML4）基因与ALK 基因的重排（EML4-ALK），促使肺癌发生和进展。目前随着医药事业的发展，肺癌靶向药发展最是迅速，目前已有：易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、凯美纳（埃克替尼）、阿法替尼（2992）、AZD9291（奥希替尼）、克唑替尼、色瑞替尼、阿雷替尼等，下面带大家一起来了解一下色瑞替尼。

色瑞替尼(ceritinib)是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂，属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。几乎所有的靶向药在长时间服用之后，会出现耐药性，色瑞替尼也不例外，色瑞替尼耐药后怎么办？

色瑞替尼如果发生了耐药，患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%，颅内缓解率达48%。若发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动基因突变；若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。