Geftinat适应症

吉非替尼（Geftinat）是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼（Geftinat）对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼（Geftinat）在体内，吉非替尼（Geftinat）广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，吉非替尼（Geftinat）并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼（Geftinat）在临床实验中已证实吉非替尼（Geftinat）对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。 

肺癌发生于支气管黏膜上皮，近50年来肺癌的发病率显著增高，在欧美工业发达国家和我国的一些工业大城市中，肺癌发病率在男性恶性肿瘤中已居首位，在女性发病率也迅速增高，占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。肺癌成为危害生命健康的一种主要疾病。 吉非替尼（Geftinat）单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。

吉非替尼（Geftinat）的药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼（Geftinat）迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。吉非替尼（Geftinat）对癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼（Geftinat）每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。吉非替尼（Geftinat）24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吉非替尼（Geftinat）吸收口服给药后，吉非替尼（Geftinat）的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。吉非替尼（Geftinat）对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼（Geftinat）吸收的影响不明显。