比卡鲁胺(朝晖先)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。朝晖先与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
朝晖先治疗前列腺癌的常用剂量为50mg,每日1次,口服。比卡鲁胺(朝晖先)与AR的亲和力更强,些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被比卡鲁胺(朝晖先)所抑制。
在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》(J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.)中,美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺(朝晖先)(150 mg)或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌(T1-4, N any, M0)患者的生存结果。中位随访期为7.2年。
报告指出,比卡鲁胺(朝晖先)治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较,加用比卡鲁胺(朝晖先)使客观进展风险降低44%。同样,这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示,比卡鲁胺(朝晖先)引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期疾病患者不同,有局灶性疾病的患者未从放疗加比卡鲁胺(朝晖先)治疗中受益。
朝晖先常见的副作用有:包括面色潮红、搔痒、乳房触痛和男性乳房女性化,也可能引起腹泻、恶心、呕吐、厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气、糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻、乏力和皮肤干燥等症状。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310