比卡鲁胺是什么？

比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。

在有8113名患者参加的三项安慰剂对照的双盲研究中，对比卡鲁胺用于治疗局限性(T1-T2，N0或NX，M0)或局部晚期(T3-T4，任何N，M0, T1-T2，N+，M0)的非转移性前列腺癌的研究结果进行合并分析，在该研究中比卡鲁胺被作为即时激素治疗或作为前列腺切除术或放疗的辅助治疗。在7.4年的中位随访期时，以比卡鲁胺和安慰剂治疗的患者分别有27.4%和30.7%出现了疾病客观进展。

比卡鲁胺在未接受前列腺切除术或放疗治疗的局部晚期前列腺癌患者亚组中，直接以比卡鲁胺治疗明显降低了疾病客观进展的风险(风险比(HR) =0.60;95%CI为0.49至0.73);在接受比卡鲁胺作为前列腺切除术或放疗的辅助治疗的局部晚期前列腺癌患者亚组中也观察到疾病客观进展风险有统计学意义的显著下降(HR=0.69; 95%CI为0.58至0.82)。对局限性疾病患者进展时间差异无显著性。

比卡鲁胺与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，比卡鲁胺可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用比卡鲁胺，应密切监测凝血酶原时间。