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普纳替尼有没有耐药性呢?

作者
郭药师
阅读量:500
2025-01-21 01:28:24

普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的特效用药。临床试验中,普纳替尼(Ponatinib)改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但还是有一些患者服用一段时间后仍然会发生耐药的情况。

服用普纳替尼(Ponatinib)一段时间后,患者骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降或是一时减少,不过在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药,相关资料显示,普纳替尼的耐药时间通常为6到12个月,但根据患者病情程度和身体素质不同,耐药时间也会不同,耐药症状也有所区别。

普纳替尼(Ponatinib)可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现突变,需要对症治疗:出现V299L、T315A、F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗;出现Y253H、E255K/V、F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗;出现E255K/V、F317L/V/I/C、F359V/C/I、T315A、Y253H患者,可以服用博舒替尼治疗;普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

普纳替尼Ponatinib试验中在≥20%的慢性期CML患者中发生的最常见的不良反应包括高血压,皮疹,腹痛,疲劳,头痛,动脉缺血,皮肤干燥,便秘,关节痛,恶心,发热,周围神经病变,肌痛,四肢疼痛,背痛和腹泻。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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普纳替尼(Ponatinib)
药品别称
帕纳替尼、普纳替尼、iclusig、Ponatinib
适应人群
慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的成人患者[ 详情 ]
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