普纳替尼（Ponatinib）中文说明书

通用名称：普纳替尼

商品名称：lclusig

全部名称：普纳替尼,帕纳替尼,Ponatinib,lclusig,Ponaxen

普纳替尼是一种处方药，用于治疗突变基因特定类型（T315I-阳性)慢性期、加速期、或急变期的慢性髓性白血病（CML）或T315I-阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（PH+ALL)的成人患者，无法接受其他络氨酸激酶抑制剂（TKI）药物治疗的慢性期、加速期、或急变期的CML或+ALL的成人患者。尚不明确普纳替尼（ICLUSIG）对于18岁以下的儿童是否安全有效。

如果你有以下情况，在服用普纳替尼之前告诉主治医生1、有血管（动脉或静脉）中的血栓史。2、有心脏问题，包括心脏衰竭、不规则心跳、及QT延长。3、糖尿病4、高胆固醇史5、肝病6、胰腺炎7、高血压8、出血问题9、计划进行外科手术10、乳糖不耐受。普纳替尼（ICLUSIG）中含有乳糖。11、引用葡糖柚汁12、其他身体状况13、已怀孕或计划怀孕。普纳替尼（ICLUSIG）会对你未出生的宝宝造成伤害。你不能在服用普纳替尼（ICLUSIG）的过程中怀孕。请告诉你的主治医生。14、正在哺乳或计划哺乳，尚不明确普纳替尼（ICLUSIG）是否进入你的乳汁中。你需要与你的主治医生决定是服药还是哺乳，不能同时进行。

药理毒理：普纳替尼是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。