拉罗替尼有耐药性吗?拉罗替尼是一款抗癌药物,抗癌药物一般都会出现耐药性,无非是出现时间上的区别。那拉罗替尼会有耐药性吗?
同其它驱动基因的靶向治疗类似,NTRK的靶向治疗也会出现耐药,目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关,由于当前样本量较少,其准确的耐药机制还有待进一步研究。但是,幸运的是,目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(LOXO-195)克服。也就是说,因为上市时间比较短,临床样本太少,尚没有过于完整的数据可以研究,所以拉罗替尼的耐药机制不是很明确。但是已经针对拉罗替尼的耐药进行了准备。
NTRK基因分布:目前临床种可见的主要类型为NTRK1与NTRK3,NTRK2则少见,已有文献指出这三者的功能可能存在差异,但是具体差异还有待进一步的研究来证实。
NYRK基因融合主要见于其它类型的软组织肉瘤,唾液腺癌,儿童纤维肉瘤,乳腺样分泌性瘤,细胞或者混合型中胚层肾瘤等好发于儿童的少见瘤种,在一些临床常见瘤种如非小细胞肺癌,乳腺癌,结直肠癌等中的发生概率较低。目前拉罗替尼(larotrectinib,LOXO-010)在II期临床研究中对NTRK融合的患者的总体有效率为75%,其对脑转移的患者也有效。
关于拉罗替尼可能出现的不良反应:目前该药主要的毒副反应为消化道反应,眩晕,贫血,谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高,体重增加等,反应比较轻,大多可耐受。