Endobloc的适应症:适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),可用于改善病人运动耐量、改善心功能、血液动力学指标及减轻呼吸困难等临床症状。
Endobloc是吉利德与葛兰素史克共同研制的,于2007年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。2010年,Endobloc(安立生坦)原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”。截至2017年,安立生坦片在全球的销售额已达8.9亿美元。
Endobloc的警告:潜在的肝脏损害,并禁用于孕妇。
在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。有7%接受本药治疗的患者(其中10%的患者每日剂量为10 mg)出现血红蛋白明显下降(与基线相比降低幅度>15%,并且绝对值低于正常值低限),而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因,但它似乎不是由于出血或溶血所致。
应在开始Endobloc治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血,则不推荐使用本药治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因,则应考虑停止本药治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252