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拉罗替尼会耐药吗?

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医学编辑
阅读量:166
2019-12-26 14:51

拉罗替尼会耐药吗?拉罗替尼针对伴有NTRK基因融合的癌症有着非常明显的作用,而且更为难得的是,拉罗替尼的使用不局限于病症。那这么一款适应症多、疗效又好的药物会耐药吗?

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。

拉罗替尼会耐药吗?

同其它驱动基因的靶向治疗类似,NTRK的靶向治疗也会出现耐药,目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关,由于当前样本量较少,其准确的耐药机制还有待进一步研究。但是,幸运的是,目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(LOXO-195)克服。也就是说,肯定会耐药,因为无论什么药物都会出现耐药,但是由于上市时间不是很长,所以样本比较少,暂时没有可靠的数据提供。

目前拉罗替尼推荐的剂量为100mg口服,每天2次,由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年,甚至小到一个月的婴儿,因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量,即对于体表面积小于1平方米的患者,其剂量为100mg/m2,每天2次。对于无法服药的患者,可考虑使用口服液。

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拉罗替尼在中国什么地方能买到正品?
拉罗替尼是一种广谱抗癌药物,对于多种不同类型的肿瘤都有良好的疗效。在中国,拉罗替尼属于进口药物,购买时需要注意选择正规渠道,以确保购买到正品。一般来说,拉罗替尼在中国的购买渠道主要包括以下几种:1、医院药房:一些大型的三甲医院或肿瘤医院可能会有进口药物的供应,可以前往医院药房咨询是否有拉罗替尼的供应。2、官方授权代理商:拉罗替尼的生产商通常会授权特定的代理商进行销售,可以通过官方渠道或授权代理商的网站查询购买信息。3、正规网上药店:一些正规的网上药店也可能提供拉罗替尼的销售服务,但需要注意核实其药品质量保障和合法经营资质。4、海外医疗服务机构:正规有资质的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取拉罗替尼,他们通常会与药房等有合作,可以帮助患者获取药物,邮寄到家,而且保证是正品。需要注意的是,购买拉罗替尼需要提供相关的医疗证明,如诊断报告、病理学检查报告和医生的处方等。此外,拉罗替尼是一种价格较高的进口药物,购买前需要了解其价格和医保政策等信息,以便做出合理的用药决策。拉罗替尼的适应症拉罗替尼是原肌球蛋白激酶受体TrkA、TrkB和TrkC的抑制剂,第一个专门开发和批准用于治疗任何含有某些突变的癌症的药物,而不是特定组织的癌症。目前美国FDA批准的适应症包括非小细胞肺癌,结肠癌,直肠癌,食管癌,甲状腺癌肉瘤,唾液腺癌,胆管癌和原发性中枢性肿瘤等。拉罗替尼的治疗效果在对 3 项临床试验(NCT02576431、NCT02122913 和 NCT02637687)疗效数据进行长期随访的扩展分析中,拉罗替尼表现出快速持久的反应、延长的生存获益和良好的安全性。更多关于拉罗替尼副作用的内容可以点击:拉罗替尼的副作用有哪些,这篇文章详细介绍了副作用的内容。研究人员对非原发性中枢神经系统 (CNS) TRK融合癌症患者进行了检查,以确定 拉罗替尼(一种一流的、高选择性的 CNS 活性 TRK 抑制剂)在该患者群体中的疗效和安全性。截至数据截止时,有 244 名患者 25 种不同肿瘤类型接受了拉罗替尼治疗,独立审查委员会 (IRC) 认为这些患者的疗效可进行评估。总体缓解率 (ORR) 为 69%,其中 64 名患者获得 (26%) 完全缓解 (CR),其中 13 名患者 (5%) 获得病理性 CR。104 名患者(43%)获得部分缓解, 41 名患者(17%)疾病稳定,20 名患者(8%)疾病进展,15 名患者(6%)未确定。18 名已知基线 CNS 转移且可根据 IRC 评估的患者的 ORR 为 83% 。包括成年患者 (n=157),中位随访时的 ORR 为 64%,中位缓解持续时间 (DoR) 为 41.7 个月28.5个月。为了排除持续入组对中位 DoR 可能产生的混杂影响,还对 164 名患者的子集进行了探索性分析,中位随访时间为 28.1 个月。这部分患者的 ORR 为 74%,中位 DoR 为 34.5 个月,中位随访时间为 34.1 个月。拉罗替尼制剂适用于成人和儿童实体瘤患者治疗,建议在医生指导下使用。遵循用药规范,以达到更好的治疗效果。相关热文推荐:莫博替尼正品在国内能买到了吗?
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2024-02-28 14:57
拉罗替尼能完全治愈癌症吗?
拉罗替尼(larotrectinib)并不能完全治愈癌症,但该药为广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。larotrectinib是一种新型口服TRK特异性小分子抑制剂,适用于NTRK融合阳性,无已知获得性耐药突变的无有效替代治疗或其他治疗后进展的转移性或手术切除带来严重后果的成人及儿童实体瘤患者。关于拉罗替尼larotrectinib(商品名: Vitrakvi))是继entrec-tinib (较广谱的酪氨酸激酶抑制剂,能抑制TRK,ROS1,ALK)之后,FDA 加速审批的第2个TRK抑制剂,第1个可用于治疗儿童NTRK融合实体瘤的TRK抑制剂,也是第1个通过“篮子试验”获批的靶向药物,于2018年11月26日在美国上市,2022年4月13日拉罗替尼在中国正式上市。更多关于拉罗替尼的资讯可以参考:拉罗替尼治癌症不分癌种吗?拉罗替尼的作用拉罗替尼(larotrectinib)主要通过以下方式发挥作用:1、与TRK可逆性结合: 拉罗替尼具有与神经生长因子受体激酶(TRK)可逆性结合的能力,可以直接作用于NTRK基因融合所产生的异常TRK蛋白。2、下调信号通路: 拉罗替尼能够干扰相关信号传导途径,通过抑制异常TRK蛋白的活性,进而影响癌细胞内部的信号传导,抑制癌细胞的增殖和扩散。3、抑制NTRK融合驱动的癌细胞: 由于NTRK基因融合可促使恶性肿瘤细胞的增殖和扩散,拉罗替尼的作用机制是直接针对这种驱动力,抑制癌细胞的活动。4、治疗罕见恶性肿瘤: 拉罗替尼被认为是一种突破性新药,特别适用于治疗罕见恶性肿瘤,如NTRK基因融合型肿瘤,为这些患者提供了一种有效的治疗选择。5、疗效和安全性: 临床研究和实践表明,拉罗替尼具有良好的疗效和安全性,对于某些NTRK基因融合型肿瘤患者,在治疗方面取得了积极的效果。拉罗替尼治疗癌症的效果2018年2月,《NEJM》发表了关于拉罗替尼的3项安全性和有效性临床研究结果[3,纳入3项方案包括成人的Ⅰ期临床研究LOXO-TRK-14001(NCTO2122913),儿童的Ⅰ期临床研究SCOUT(NCTO2637687)以及涉及青少年和成人的Ⅱ期临床研究NAVIGATE(NCTO2576431)[1]。3项研究共入组55例携带NTRK基因融合的患者包括12例儿童和43例成年人,年龄范围为4个月至76岁,有17种不同类型的肿瘤包括唾腺肿瘤12例、其他不同类型的STS 11例、IFS7例、甲状腺肿瘤5例、结肠肿瘤4例、肺癌4例、黑色素瘤4例、GIST 3例、胆管癌2例、阑尾肿瘤1例、乳腺肿瘤1例和胰腺肿瘤1例。通过NGS或FISH检测发现,NTRK基因融合涉及NTRK1(45% )、NTRK2(2%)和 NTRK3(53%)。综合分析的主要研究终点是总缓解率(ORR),次要终点包括反应持续时间、无进展生存期(PFS)和安全性。结果表明,接受拉罗替尼治疗后,通过盲法独立影像学评估发现患者的ORR为75%(95%CI :61 ~85),基于研究者评估的ORR为80%(95%CI:67~90)。其中根据盲法独立影像学检查评估的患者中,有62%患者出现疾病部分缓解(PR),13%患者出现完全缓解(CR), 13%患者出现疾病稳定(SD), 9%患者出现疾病进展(PD),4%患者未被评估。治疗1年后,71%患者病情仍持续缓解,55%患者疾病未出现进展,中位反应持续时间和PFS尚未达到。在平均9.4个月的随访中,86%患者仍在继续治疗或接受旨在治愈的手术。总结拉罗替尼是一种新型口服小分子TRK抑制剂,其在携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者中取得显著的疗效,且就目前数据来看,其不良反应情况应是安全可控的。参考文献[1]罗详冲,刘晶晶,李高峰.拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性癌症患者的研究进展[J].中国肿瘤临床,2019,46(11):575-580.热文推荐:拉罗替尼2024年医保报销吗?
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2024-02-20 16:05
拉罗替尼2024年医保报销吗?
截止2024年2月底,拉罗替尼已经在中国上市,但目前尚未进入医保,患者可以在国内购买,但是需要全额自费,因此更多人选择信赖海外医疗服务机构来帮助自己购买其他版本的拉罗替尼,价格相较国内的拉罗替尼更加实惠。关于拉罗替尼拉罗替尼( larotrectinib)是一种新型口服小分子、高选择性、广谱的原肌球蛋白受体激酶( TRK)抑制剂,用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因融合的治疗,包括先天性中胚层肾癌、分泌型乳腺癌、婴儿纤维肉瘤癌、结肠癌等。最初由Array BioPharma开发,2013年授权给Loxo On-cology 公司研发,2022年4月13日拉罗替尼在中国正式上市。拉罗替尼的作用拉罗替尼是一种口服可用的选择性TRK(神经生长因子受体激酶)抑制剂。在体外和体内肿瘤模型中,拉罗替尼展现出对TRK蛋白激活的细胞或TRK蛋白过度表达的细胞具有抗肿瘤活性。1、与其他治疗药物不同,拉罗替尼的抗肿瘤作用并不受肿瘤类型的影响,这使其在治疗不同类型的肿瘤时都具有广泛的应用潜力。2、通过抑制TRK激酶的活性,拉罗替尼能够干扰信号传导通路,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而发挥抗肿瘤作用。3、拉罗替尼的研究和应用为那些TRK蛋白异常表达的肿瘤患者提供了新的治疗选择,为肿瘤治疗领域带来了希望。拉罗替尼的价格据网络信息,拉罗替尼在美国定价为每月32,800美元,相当于人民币约20万左右,每年393,600美元,相当于人民币约250多万。这样的高昂价格对于大多数患者来说确实难以承受。而在国内,拉罗替尼在2022年4月获得批准上市,目前尚未公布具体价格,也并未进入医保,然而,有传闻称,国内的拉罗替尼价格可能会有所降低,但仍然不算便宜。因此更多人选择使用海外版本的拉罗替尼:1、老挝卢修斯的拉罗替尼规格为100mg*30,参考价格在1650~1800元之间。2、孟加拉珠峰的拉罗替尼(维泰凯)规格为100mg*30粒,参考价格在4000~5000元之间。3、孟加拉耀品国际的拉罗替尼(维泰凯)规格为100mg*30粒,参考价格在4000~5000元之间。更多关于拉罗替尼的资讯可以参考:孟加拉珠峰的拉罗替尼(维泰凯)怎么买?该篇文章详细介绍了拉罗替尼的购买渠道。拉罗替尼如何购买首先,对于在国内购买的选择,由于拉罗替尼已经在国内获准上市,您可以通过一些医院或药店进行购买。在购买前,建议您先咨询医生或药师,了解药物的使用方法、剂量和可能的副作用。此外,考虑到拉罗替尼可能较为昂贵且不在医保目录中,建议您在购买前评估自身经济承受能力,或者尝试寻找医院的相关优惠政策或药企的救助计划,以减轻购买压力。其次,如果您想通过海外医疗服务机构帮助购买,您可以寻找一些专业的国际医疗服务机构或药品采购平台。这些机构通常具有丰富的药品采购经验和资源,能够帮助您获取到需要的药物。在选择海外医疗服务机构时,建议您注意以下几点:1、确保机构的合法性和信誉度,避免遭遇诈骗或虚假信息。2、咨询机构是否能提供拉罗替尼这种药物,并了解购买流程和费用。3、了解机构的配送方式、运输时间和相关保障措施,以确保药物能够安全送达。总的来说,无论选择在国内购买还是通过海外医疗服务机构购买,都需要谨慎选择,确保获取到真实有效的药物,并注意药物的正确使用方法。希望您能够找到适合自己的购买方式,顺利获取所需的药物治疗,早日康复健康。热文推荐:注射用醋酸曲普瑞林多少钱一针?
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2024-02-20 15:59
拉罗替尼具体能治疗哪几种癌?
拉罗替尼是一种广谱治疗癌症的靶向药,可以用于治疗多种癌症。美国FDA已批准拉罗替尼用于符合特定标准的NTRK基因融合阳性癌症患者,例如非小细胞肺癌、唾液腺癌、原发性中枢性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、直肠癌、食管癌、胆管癌、阑尾癌、乳腺癌和胰腺癌等。拉罗替尼适应人群拉罗替尼是一种口服原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 抑制剂,用于治疗癌症含有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的成人和儿童患者。2018年11月,拉罗替尼在美国首次获得全球批准,用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的成人和儿科实体瘤患者、转移性实体瘤患者或手术切除可能导致严重发病率的实体瘤患者,以及没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情进展的实体瘤患者。拉罗替尼治疗唾液腺癌背景:拉罗替尼是第一个具有高度选择性的中枢神经系统活性的TRK抑制剂。被批准用于治疗成人和儿童TRK融合癌患者。一项研究报道了拉罗替尼治疗TRK融合阳性唾液腺癌患者的疗效和安全性。患者和方法:接受拉罗替尼治疗的TRK融合阳性唾液腺癌患者来自两项临床试验。除了一名患者在I期试验中接受了150mg BID外,其他患者接受了拉罗替尼100mg每日两次(BID)。主要终点是研究者使用实体瘤1.1版缓解评估标准评估的客观缓解率(ORR)。结果:24名TRK融合阳性唾液腺癌患者接受了治疗。最常见的组织学类型是分泌性癌(54%)、腺癌(25%)和粘液表皮样癌(13%)。所有24名患者都有ETV6-NTRK3基因融合。ORR为92%。最佳总体反应是3例(13%)患者完全缓解,19例(79%)患者部分缓解,2例(8%)患者疾病进展。24个月的无进展生存率为78%(中位随访30.9个月)。结论:拉罗替尼对不同组织学类型的TRK融合阳性唾液腺肿瘤患者具有稳定持久的疗效和良好的安全性。这些发现支持在晚期唾液腺癌患者中进行NTRK基因融合检测。拉罗替尼治疗肉瘤背景:拉罗替尼已被证明对成人和儿童NTRK基因融合实体瘤患者有效。该亚组分析重点关注拉罗替尼在TRK融合肉瘤成年患者扩大队列中的疗效和安全性。方法:从三项临床试验中确定了携带NTRK基因融合的肉瘤患者(≥18岁)。患者口服拉罗替尼100mg,每日两次。结果:在数据截止时,36名患有TRK融合肉瘤的成年患者开始了拉罗替尼治疗:2名(6%)患者患有骨肉瘤,4名(11%)患者患有胃肠道间质瘤,30名(83%)患者患有软组织肉瘤。所有患者的反应均可评估,客观反应率为58%。患者对拉罗替尼反应良好,与之前的治疗方案无关。结论:在长期随访中,拉罗替尼在TRK融合肉瘤成人患者中表现出强大而持久的反应、延长的生存获益和良好的安全性。拉罗替尼治疗原发性中枢性肿瘤背景:拉罗替尼是首款高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,被批准用于治疗成人和儿童TRK融合阳性癌症患者。本研究的目的是评估拉罗替尼对TRK融合阳性原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者的疗效和安全性。方法:确定来自两项临床试验的TRK融合阳性原发性中枢神经系统肿瘤患者。主要终点是研究者评估的客观缓解率(ORR)。结果:截至2020年7月,共发现33例TRK融合阳性中枢神经系统肿瘤患者。最常见的组织学是高级别胶质瘤和低级胶质瘤,所有患者的ORR为30%。24周内病情得到有效控制,有效率达73%。28例可测量疾病患者中有23例(82%)肿瘤缩小。缓解持续时间、无进展生存期和总生存期的12个月率分别为75%、56%和85%。中位反应时间为1.9个月,治疗持续时间为1.2-31.3个月。结论:在TRK融合阳性中枢神经系统肿瘤患者中,拉罗替尼显示出快速持久的反应、高疾病控制率和良好的安全性。总结拉罗替尼是一种高选择性的TRK激酶小分子抑制剂,临床可用于治疗多种癌症,例如非小细胞肺癌、唾液腺癌、原发性中枢性肿瘤等。相关热文推荐:吃安罗替尼腹泻是耐药吗?参考文献Le X, Baik C, Bauman J, Gilbert J, Brose MS,Grilley-Olson JE, Patil T, McDermott R, Raez LE, Johnson JM, Shen L,Tahara M, Ho AL, Norenberg R, Dima L, Brega N, Drilon A, Hong DS.Larotrectinib Treatment for Patients With TRK Fusion-Positive SalivaryGland Cancers. Oncologist. 2022 May 10:oyac080. doi:10.1093/oncolo/oyac080. Epub ahead of print. PMID: 35536733.
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2024-02-20 14:28
最新药讯
间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性肺癌药物阿来替尼的注意事项和禁忌简介
导读:阿来替尼是一种治疗非小细胞肺癌的靶向药物,特别适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。阿来替尼需要在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下服用。这篇文章主要讲了阿来替尼的注意事项、用药禁忌、作用机制、试验疗效、用药禁忌和饮食注意等内容。注意事项儿童、孕妇、哺乳期妇女以及老年人应在医生指导下使用。应在治疗初期监测肝功能,包括ALT、AST和总胆红素,并定期进行肾功能监测。阿来替尼治疗可能出现症状性心动过缓,应根据临床指征监测心率和血压。阿来替尼治疗中已报告对日光具有光敏性,建议使用防晒霜,避免长时间阳光暴晒。在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。作用机制阿来替尼的主要作用机制包括抑制EGFR信号通路、抗肿瘤作用以及靶向治疗。它能阻止EGFR与配体的结合,抑制细胞的生长和增殖;抑制肿瘤细胞的生长,促进肿瘤细胞的凋亡;通过对肿瘤细胞中特定靶点的选择性作用,减少对正常细胞的毒副作用,提高治疗效果。试验疗效阿来替尼在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌方面显示出显著的疗效。在ALEX研究中,作为一线治疗,阿来替尼的中位无进展生存期(PFS)达到了34.8个月,远超过了现有标准治疗药物的10.9个月。阿来替尼能有效突破血脑屏障,将患者脑转移风险降低84%,在诊断时已经发生脑转移的患者中,一线使用阿来替尼后,无进展生存期依然长达27.7个月。与化疗相比,阿来替尼的副作用更小,患者生活质量更高。用药禁忌对有严重心脏问题的患者禁用阿来替尼。避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。对阿来替尼或任何辅料过敏的患者禁用。建议哺乳期女性在服用本品期间停止哺乳。在说明书中可能还包含其他禁忌情况,患者应遵循医生的指导和药品说明书的推荐。饮食注意随高脂、高热量餐服用阿来替尼后的药物暴露量相对于空腹服药增加了3倍,因此建议患者随餐服用。低脂饮食可能会导致阿来替尼的药物暴露量降低,影响疗效。使用阿来替尼的患者应避免在与药物同服的餐饮中减少脂肪摄入。建议随餐食物中必须包含足够的脂肪。建议患者多吃易消化的食物、蔬菜和水果,并注意多喝水,以帮助药物的吸收和减少胃肠道的不适。由于不同患者的饮食习惯和结构不同,可能需要个体化的饮食建议以确保药物的最佳疗效。
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2024-05-06 14:43
梗阻性肥厚型心肌病药物玛伐凯泰的作用机制及治疗效果解析
导读:玛伐凯泰(Mavacamten),也被称为迈凡妥,是一种心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者,特别是继发于梗阻性HCM的症状性心力衰竭成人,以改善功能能力和症状。这篇文章主要讲了玛伐凯泰的作用机制、试验效果、国际认可、贮藏方式和用法用量等内容。作用机制玛伐凯泰的作用机制是通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性,进而调节肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤,包括减少限速步骤(磷酸释放)、减少myosin-S1头部的数量以及降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率和ADP从myosin-S1中释放的速率。玛伐凯泰通过选择性降低心肌肌球蛋白重链的ATP酶活性,可逆地抑制肌球蛋白-肌动蛋白横桥的过量形成,促使整个肌球蛋白群体转向节能的超松弛状态,从而抑制心肌过度收缩、改善舒张顺应性及能量代谢。试验效果在关键的III期临床研究EXPLORER-HCM和EXPLORER-CN中,玛伐凯泰显示出显著改善静息或Valsalva激发下左心室流出道(LVOT)压差、纽约心脏协会(NYHA)心功能分级,并改善患者运动能力和生活质量。玛伐凯泰在中国梗阻性HCM患者中显示出良好的耐受性,并且其安全性特征与既往研究一致,没有观察到新的安全性信号。国际认可玛伐凯泰已被纳入多个国际治疗指南,包括《2023欧洲心脏病学会(ESC)心肌病管理指南》和《中国成人肥厚型心肌病诊断与治疗指南2023》,作为梗阻性肥厚型心肌病患者的推荐疗法之一。贮藏方式玛伐凯泰药物应存放在常温下,通常为20°C至25°C,同时允许在15°C至30°C之间的偏移。此外,药物应避免暴露在过高或过低的温度下,以免损害其疗效。药物还应避免阳光直射和潮湿环境,并放置在儿童无法触及的地方。用法用量(仅供参考)玛伐凯泰的推荐剂量为起始剂量5mg,每日口服一次,不考虑食物摄入。剂量可以根据患者的具体情况进行调整,最大推荐剂量为15mg,每日口服一次。在使用玛伐凯泰或任何其他药物时,患者应遵循医生的处方和指导,并定期进行评估以确保治疗的安全性和有效性。玛伐凯泰为梗阻性肥厚型心肌病患者提供了新的治疗选择,并在全球范围内获得了认可和推荐。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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2024-05-06 14:39
克立硼罗治疗特应性皮炎的机制和疗效
导读:克立硼罗(Crisaborole)是一种新型的小分子、非激素、非甾体类抗炎的磷酸二酯酶4抑制剂,用于治疗特应性皮炎,这是针对轻度至中度湿疹患者的一种新疗法。研究表明,克立硼罗可以有效治疗特应性皮炎引起的发红、肿胀、发热、瘙痒、皮疹等症状。治疗机制克立硼罗通过抑制磷酸二酯酶4(PDE-4)增加细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平,cAMP是一种细胞内信号分子,其水平的升高可以抑制炎症介质的产生。由于PDE-4活性的抑制,克立硼罗减少了促炎性细胞因子的释放,从而降低了炎症反应。克立硼罗能够快速缓解AD特应性皮炎患者的瘙痒症状,改善患者的生活质量。疗效在FDA批准克立硼罗的临床试验中,研究人员招募了1522名患有轻度至中度特应性皮炎的患者,分别接受克立硼罗治疗或者是安慰剂软膏治疗,在这些临床试验中,每天使用克立硼罗软膏两次、持续28天后,大约三分之一的参与者皮肤变得清澈或几乎清澈。研究发现克立硼罗比安慰剂能缓解更多患者的瘙痒。在研究的第二天,使用克立硼罗的患者中有34%的患者止痒,而使用安慰剂的患者只有27%的患者止痒。研究结束时,使用克立硼罗治疗的患者中有57%的患者不再出现皮肤瘙痒,而使用安慰剂的患者则为40%。用法用量按照医疗指示在皮肤上涂抹一层薄薄的克立硼罗软膏,通常每天使用两次。皮肤科医生建议洗澡后立即使用克立硼罗,使用克立硼罗后等待15分钟再使用保湿霜。另外,使用克立硼罗后要洗手,除非治疗自己的手才不需要在使用后洗手。如果不治疗自己的手或正在给其他人使用克立硼罗,请在使用克立硼罗后立即洗手。存储条件应将克立硼罗置于68°F-77°F(20°C-25°C)的室温下储存,将药物紧紧地关闭,将克立硼罗放在儿童拿不到的地方,以免儿童误拿误用。
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2024-05-06 13:58
盐酸阿考替胺的作用疗效和特殊人群用药详述
导读:盐酸阿考替胺(Acotiamide)是一种新型选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是有效的治疗功能性消化不良(FD)的药物,具有改善胃动力和减轻消化不良症状的作用,且安全性良好。这篇文章主要讲了盐酸阿考替胺的作用疗效、作用机制、安全性、特殊人群用药、用药说明和保存方式等内容。作用疗效临床研究表明,阿考替胺可以显著改善FD患者的症状,如餐后饱胀、上腹胀、早期饱腹感等。它通过改善胃蠕动和排空能力,减轻FD引起的症状作用机制阿考替胺通过作用于平滑肌神经末梢的毒蕈碱受体,促进乙酰胆碱释放,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而改善胃适应性舒张功能受损,增加胃容量,促进胃窦部收缩,加速胃排空。安全性高盐酸阿考替胺在日本已进行了多项临床研究,如呼气试验、超声波试验和TQT试验等。这些研究证明了盐酸阿考替胺可以显著改善FD症状,并且安全性高。停药后依然可以维持改善效果,并且多次给药也不易形成耐药性。特殊人群用药老年患者的身体机能和代谢能力可能下降,因此在使用盐酸阿考替胺时需要特别小心。医生可能会根据患者的年龄和整体健康状况,调整药物剂量或频率。对于肝功能不全的患者,盐酸阿考替胺的代谢可能会受到影响。肝功能不全、肾功能不全患者在使用盐酸阿考替胺期间,需要定期监测肝功能指标肾功能指标等。目前关于盐酸阿考替胺在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性数据有限。目前关于盐酸阿考替胺在儿童中的安全性和有效性数据有限。用药说明一般成人一次100毫克(1片),一日3次,饭前口服。如果使用1个月后症状没有好转,应考虑停止使用。如果症状持续改善,应考虑停用本药物,注意不要长期使用。保存方式盐酸阿考替胺的保存方式应按照药品说明书上的指导进行,通常需要在规定的温度和条件下储存以保持其稳定性和有效性。盐酸阿考替胺应储存在30℃以下的环境中,避光保存,药品通常有特定的包装要求,以保持药品的质量和完整性。将盐酸阿考替胺存放在儿童触及不到的地方,以防止误服或过量摄入。在使用盐酸阿考替胺时,医生应根据患者的具体情况,权衡利弊,制定个性化的用药方案。患者在使用药物期间,应密切监测身体状况,如有任何不适症状,应及时就医。
已帮助人数34人
2024-04-30 17:26
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