凡瑞克的说明书

凡瑞克的说明书

【药品名称】

通用名称：安立生坦片  商品名称:凡瑞克® (VOLIBRIS®)

【适应症】

凡瑞克®适用于治疗有whoⅡ类或Ⅲ类症状的肺动脉高压患者(wh组1)，用以改善运动能力和延缓临床恶化。

【用法用量】

1、成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始 使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

2、育龄期女性 ：女性只有在妊娠测试阴性、使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。

3、已存在肝脏损害者：不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用本药。

【不良反应】

潜在的肝脏损害。应用内皮素受体拮抗剂（ERAs）可见肝酶升高。因此在开始安立生坦片治疗前应监测肝功能。如果转氨酶（谷丙转氨酶，ALT 或谷草转氨酶，AST）大于正常值上限的3 倍，则不推荐使用安立生坦片。

血液学改变。在应用内皮素受体拮抗剂后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞压积下降，也有一些导致贫血，有时需要输血的情况出现。这些指标的下降出现在开始安立生坦片治疗后的前几周，之后则保持稳定。液体潴留。外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应，同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中，与安慰剂组相比，接受5 或10mg 安立生坦片治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度，且在老年患者中的发生率和严重度更高。

【特殊人群用药】

1、儿童用药：

目前尚无关于本药在儿科患者中应用的安全性和有效性数据。

2、妊娠与哺乳期用药：

妊娠患者妊娠分类X。哺乳母亲目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用安立生坦的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示，从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降（中至高剂量），并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度（高剂量）。所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量（10mg）的17、51和170倍（分别为低、中、高剂量），单位为mg/mm2。

3、老人用药：

在两项关于凡瑞克与安慰剂对照临床研究中，有21％的患者≥65岁，而有5％的患者≥75岁。老年患者（≥65岁）接受本药治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者，但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比，外周性水肿在老年患者中更为常见。