alecensa药理作用

alecensa在中国上市了,这对于很多国内患者来说是一件好事。但是很多人不清楚它的药理作用是什么，下面就让小编来告诉大家吧！

alecensa是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，alecensa抑制ALK 磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK 融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。alecensa的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。alecensa和M4显示体外和体内对多种ALK 酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予alecensa导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

作为一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。早在2015年底，美国食品药品监督管理局就已经批准使用alecensa治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经克唑替尼治疗后病情恶化或不耐受的患者。此前有曾服用克唑替尼治疗后无效的患者参与服用alecensa的临床试验，结果显示44%的患者肿瘤缩小，效果持续了11个月之久。同时，alecensa同样适用于出现脑转移的患者。根据FDA公布的结果，参与试验的脑转移患者当中有61%的人脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约9个月。

但是长期服用alecensa也会有副作用，比如肝毒性，alecensa有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用阿来替尼要定期监测肝功能。比如肝毒性：服用alecensa头3月每两周检测肝功能，以后治疗期间每月定期复查一次;若出现转氨酶或胆红素增高，应增加肝功能检测频率若出现严重ALT，AST或胆红素增高，应暂停，减少剂量或者永久停用alecensa。