
易瑞沙总的血浆清除率约为500ml/min,易瑞沙主要通过粪便排泄,易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人体血浆中有8中代谢物被完全鉴别,易瑞沙主要代谢是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍。
易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后,24小时间隔用药,易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后,易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用率为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。
易瑞沙静脉给药后,易瑞沙迅速清除,分布广泛,易瑞沙的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。易瑞沙在稳态时的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙的血浆蛋白结合率约为90%。
对于服用易瑞沙服用过量还没有具体的试验研究,但易瑞沙服用时药物过量怎么办?
是在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000,mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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