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易瑞沙在服用后的药物吸收程度怎么样?

作者
郭药师
阅读量:669
文章来源:医伴旅
2025-01-21 14:40:08

易瑞沙总的血浆清除率约为500ml/min,易瑞沙主要通过粪便排泄,易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人体血浆中有8中代谢物被完全鉴别,易瑞沙主要代谢是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍。

易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后,24小时间隔用药,易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后,易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用率为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。

易瑞沙静脉给药后,易瑞沙迅速清除,分布广泛,易瑞沙的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。易瑞沙在稳态时的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙的血浆蛋白结合率约为90%。

对于服用易瑞沙服用过量还没有具体的试验研究,但易瑞沙服用时药物过量怎么办?

是在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000,mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532

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