坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)由原惠氏制药公司研发,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化,而将其抑制后,细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性,基于此机理,雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究,得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。
Torisel哪里有卖?
2007年5月Torisel由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。 坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)由原惠氏制药公司研发,2009年,辉瑞制药与惠氏宣布,辉瑞将惠氏收购。目前,美国辉瑞生产的Torisel已经在土耳其上市。Torisel还未在国内上市,国内患者购买Torisel可以亲自去Torisel已经上市的地区或寻找国内的海外医疗服务机构(如:医伴旅)进行购药。