坦西莫司,可能大家对它不是特别熟悉,它是治疗晚期肾癌的一款靶向药物。下面,小编带大家了解一下坦西莫司及坦西莫司用法及用量?
坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司用法及用量:(1)对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
(2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
(4)调整剂量指导原则:
肝受损:肝受损患者需谨慎使用坦罗莫司(Temsirolimus)。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST >ULN 且胆红素≤ ULN)必须给予TORISEL,减低TORISEL剂量至15 mg/周。在胆红素> 1.5×ULN患者中禁止使用坦西莫司。
为使药物准确释放,最好使用输注泵,稀释好的药液应在6h内使用。应注意坦西莫司及其相关的过敏反应,肝功能损害,手术期间的伤口愈合,中枢神经系统肿瘤,每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验,血糖,血脂,肾功,呼吸恶化,胃肠症状(急腹症及血便)。老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088