肾细胞癌是一种常见的癌症,约占所有癌症的2-3%,并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。2007年5月美国FDA批准坦西莫司注射剂(商品名:Torise|),用于治疗晚期肾细胞癌。中文名称:坦西莫司注射剂,驮瑞塞尔;商品名:TORISEL。坦西莫司Temsirolimus为白色或类白色粉末,无吸湿性,难溶于水。
坦西莫司是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mammalian target of rapamycin,mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品,是已上市唯一可特异性抑制mTOR激酶(细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质)的药品。其III临床试验结果显示,与α-干扰素(目前治疗肾细胞癌的常规物,temsirolimus可将中位生存期延长3.6个月(增加50%)。
坦西莫司是惠氏公司(已被美国辉瑞收购)在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。
目前,美国辉瑞土耳其版的坦西莫司是全球售价最低的,一盒的售价在16500$左右。了解药物详情,可以咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088