驮瑞塞尔是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物,驮瑞塞尔(坦西莫司)是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。
2007年5月美国FDA批准坦西莫司注射剂(商品名:Torisel),用于治疗晚期肾细胞癌。Torisel(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
驮瑞塞尔是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mammalian target of rapamycin,mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品,是已上市唯一可特异性抑制mTOR激酶(细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质)的药品。目前,驮瑞塞尔用于肾细胞癌的二线治疗,对患者的病情有很大的帮助。目前,土耳其上市的驮瑞塞尔价格是全球最低的,每盒4000$。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088
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