替西罗莫司用法用量

替西罗莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。下面具体了解一下替西罗莫司用法用量。

Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。

替西罗莫司用法用量（成人）：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

替西罗莫司较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。