雷莫卢单抗(Ramucirumab)是全球唯一一款已经上市的VEGFR2 (KDR)单克隆抗体。对于VEGFR阻断血管来说,原理上是因为医学研究证实肿瘤的发生发展不仅与肿瘤细胞本身的增殖有关,其周围“微环境”的变化也是一大重要因素:通常,存在于恶性肿瘤周围大量异常的血管形成了一个失衡的代谢微环境,这将加速肿瘤疾病的发展。雷莫卢单抗通过抑制新生血管,退化现有血管以及抗血管通透性,在短时间内,使肿瘤微环境重新获得平衡,帮助其它联合使用的治疗药物更好的作用于肿瘤。在实际治疗中,所有VEGFR2都是联合其它药物使用发挥作用的。
2014年4月21日,美国FDA批准雷莫芦单抗 (Ramucirumab)作为单药治疗晚期胃癌或胃食管交界(GEJ)腺癌,之前用氟嘧啶或含铂化疗治疗。2014年11月5日,美国FDA批准雷莫芦单抗 (Ramucirumab)还与紫杉醇联合治疗,先前用氟嘧啶或铂类化疗治疗晚期胃癌或GEJ腺癌的患者。2014年12月12日,美国FDA批准雷莫芦单抗 (Ramucirumab)联合多西紫杉醇治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),一线铂类化疗期间或之后的疾病进展。2015年4月24日,美国FDA批准雷莫芦单抗 (Ramucirumab)治疗患有转移性结直肠癌(mCRC)的患者,其在用贝伐单抗,奥沙利铂和氟嘧啶预先治疗之前或之后具有疾病进展。2019年5月10日,美国FDA批准雷莫芦单抗 (Ramucirumab)为【甲胎蛋白(AFP)> 400 ng / mL】并且之前接受过索拉非尼治疗的患者的肝细胞癌(HCC)单药治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125477