临床研究显示，佐妥昔单抗联合含氟尿嘧啶和铂类的化疗方案，可显著延长局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃癌/胃食管交界腺癌(CLDN18.2阳性)患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)，适用于一线治疗。

药品称呼

通用名称：佐妥昔单抗、Zolbetuximab

商品名称：Vyloy、威络益

适应靶点

Claudin18.2(CLDN18.2)：一种跨膜蛋白，在胃癌等实体瘤中高表达，参与细胞间紧密连接的形成。靶向CLDN18.2可特异性杀伤肿瘤细胞。

适应症和适应人群

适应症

联合含氟尿嘧啶和铂类的化疗方案，一线治疗局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃癌或胃食管交界腺癌成人患者，需符合以下条件：

1、肿瘤CLDN18.2阳性(≥75％肿瘤细胞中膜染色强度为中度至强，经FDA批准的VENTANA CLDN18检测确认)；

2、无完全或部分胃出口梗阻综合征，无中枢神经系统转移史。

适用人群

1、成年患者(年龄≥18岁)；

2、HER2阴性且CLDN18.2阳性患者。

规格与性状

规格：100mg*1瓶/盒；

性状：白色至类白色冻干粉末，复溶后为无色至淡黄色澄清或微乳光液体。

主要成分

活性成分：佐妥昔单抗

用法用量

1、推荐方案

首剂800mg/m²，静脉输注；

2、后续剂量

每3周一次，600mg/m²，或每2周一次，400mg/m²；持续治疗至疾病进展或不可耐受毒性。

具体您可以阅读佐妥昔单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：佐妥昔单抗(Zolbetuximab)的用法用量。

不良反应

最常报告的副作用

恶心、呕吐、疲劳、食欲下降、腹泻、周围感觉神经病变、腹痛、便秘、体重下降、超敏反应、发热。

最常报告的实验室检查异常

中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、白蛋白降低、肌酐升高、血红蛋白降低、血糖升高、淋巴细胞计数降低、天门冬氨酸转氨酶(AST)升高、血小板减少、碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血糖降低、钠降低、磷酸盐升高、钾降低、镁降低。

最常见导致停药的副作用

恶心和呕吐。

佐妥昔单抗存在一定的副作用，建议出现不适后及时咨询医生。推荐文章：佐妥昔单抗(Zolbetuximab)的不良反应。

注意事项

过敏与输注反应

输注期间及结束后至少监测2小时；出现荨麻疹、喘息、喉头水肿等症状立即停药。

恶心呕吐管理

输注前常规止吐预处理；≥3级呕吐需暂停治疗。

血液学监测

定期检查血常规、肝肾功能及电解质。

特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用佐妥昔单抗的相关数据以明确药物相关风险。动物研究中，妊娠小鼠静脉给予佐妥昔单抗，未观察到胚胎-胎儿毒性。佐妥昔单抗可通过胎盘屏障。仅在获益大于潜在风险时，方可给予孕妇佐妥昔单抗。

【哺乳期女性】尚无佐妥昔单抗在人乳中存在的数据，也无其对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响数据。由于抗体可能在人乳中排泄，且可能对母乳喂养婴儿产生潜在不良反应，建议哺乳期女性在佐妥昔单抗治疗期间及最后一剂后8个月内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】佐妥昔单抗与氟嘧啶或含铂类化疗联合使用。有关妊娠检测、避孕和不育的信息，请参考氟嘧啶和含铂类化疗药物的完整处方信息。

【儿童使用】佐妥昔单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】佐妥昔单抗在老年患者与较年轻患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】在轻至中度肾功能损害患者中，未观察到佐妥昔单抗清除率有临床意义的影响。严重肾功能损害患者的影响尚不明确。

【肝功能损害】在轻度肝功能损害患者中，未观察到佐妥昔单抗清除率有临床意义的影响。中至重度肝功能损害患者的影响尚不明确。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

化疗药物：与含铂或氟尿嘧啶方案联用需注意毒性叠加；

免疫抑制剂：可能影响疗效，需谨慎联用；

其他：无明确相互作用报告。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：静脉输注后达峰时间2小时，剂量范围内呈线性药代；

分布：稳态分布容积14.0L，蛋白结合率未明确；

代谢：通过蛋白水解降解为小肽和氨基酸；

消除：半衰期41天，清除率0.013L/h；

特殊人群：年龄、性别、轻中度肝肾功能不全无需调整剂量。

贮存方法

未开封：原包装2-8℃冷藏，禁止冷冻；

复溶后：室温(15-30℃)保存≤5小时，稀释液室温保存≤6小时或冷藏(2-8℃)≤16小时；

输注液：需使用含0.2μm过滤器的输液管路。

研发公司

安斯泰来制药(Astellas)