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恩他卡朋推荐剂量为每片 200mg,需在每次服用左旋多巴和卡比多巴时联用,每日最大给药次数不超过 8 次,单日最大总剂量为 1600mg,目前临床中每日剂量超过 1600mg 的使用经验有限。
恩他卡朋无单独的抗帕金森病治疗作用,必须与左旋多巴和卡比多巴联合使用。
临床研究显示,若患者基线左旋多巴日剂量≥800mg,或基线存在中、重度运动障碍,多数患者在使用恩他卡朋后需要降低左旋多巴的日剂量;为优化个体治疗反应,可通过降低左旋多巴日剂量或延长其给药间隔的方式调整,其中左旋多巴的平均降幅约 25%,超 58% 日剂量≥800mg 的左旋多巴使用者需进行此类减量。
恩他卡朋可与左旋多巴和卡比多巴的速释制剂、缓释制剂联合使用。
恩他卡朋的吸收不受食物影响,可随餐服用,也可空腹服用。
肝功能损害患者使用恩他卡朋需谨慎,单剂量给药研究显示,肝功能损害患者的药代动力学参数 AUC 和 Cmax 较正常人群约翻倍,目前尚无恩他卡朋慢性给药状态下肝功能损害患者的药代动力学数据。
恩他卡朋不可快速停药或骤然降低剂量,此类操作可能导致帕金森病症状复发或加重,甚至引发高热、意识模糊等类似神经阻滞剂恶性综合征的表现;若临床决定停用恩他卡朋,建议缓慢减量,停药后需密切监测患者病情,并根据需要及时调整其他多巴胺能药物的剂量,目前恩他卡朋尚无经系统性评价的规范减量方案。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2016年2月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020796

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