
替格瑞洛(Brilinta)是一种P2Y12血小板抑制剂,广泛用于急性冠脉综合征(ACS)、心肌梗死病史、冠心病以及急性缺血性卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)患者,以降低心血管事件风险。
绝对禁止在以下人群中使用替格瑞洛:
(1)、活动性病理性出血者:如活动性消化性溃疡。
(2)、有颅内出血病史者:此类患者复发风险极高。
(3)、对替格瑞洛或任何辅料过敏者:可能出现血管性水肿等严重反应。
(1)、出血风险:评估是否有出血倾向、近期严重创伤或大手术史。
(2)、肝功能障碍:重度肝损害患者应避免使用,因为可能显著增加替格瑞洛血药浓度。轻中度患者需权衡利弊。
(3)、呼吸系统:询问是否有哮喘、慢阻肺等病史,因替格瑞洛可能引起呼吸困难。
(4)、心脏节律:有病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞等缓慢性心律失常病史且未安装起搏器的患者慎用。
(1)、避免合用强效CYP3A抑制剂/诱导剂:如酮康唑(抑制剂)、利福平(诱导剂),会严重影响替格瑞洛疗效与安全性。
(2)、阿司匹林剂量:与替格瑞洛合用时,阿司匹林维持剂量不应超过100mg/日,高剂量会降低替格瑞洛疗效。
(3)、审查其他增出血风险药物:如抗凝药、其他抗血小板药、NSAIDs。

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(1)、警惕出血迹象:教导患者识别异常出血,如不明原因牙龈出血、鼻衄、黑便、血尿、呕血、剧烈头痛等,一旦出现应立即就医。
(2)、出血处理原则:如有可能,应在不停用替格瑞洛的情况下处理出血。因为过早停药会显著增加支架内血栓、心梗和死亡的风险。
(3)、手术安排:如需进行择期手术,医生应评估出血与血栓风险。通常建议术前停用替格瑞洛5天,术后一旦止血充分,应尽快恢复用药。
(1)、呼吸困难:约14%-21%的患者可能出现,通常为轻中度。应评估以排除其他原因,多数可自行缓解或在持续用药后耐受。若无法耐受,需在医生指导下换用其他抗血小板药物。
(2)、心动过缓:监测有无头晕、晕厥等症状。在急性期,替格瑞洛组发生心室pauses的比例高于氯吡格雷。
(3)、实验室参数:定期监测血肌酐和尿酸水平,部分患者可能出现可逆性升高。
(1)、严格遵医嘱:不可自行停药、漏服或改变剂量。漏服一次后,下次应按时按量服用,切勿加倍。
(2)、正确服药:每日两次,可与食物同服或不同服。整片吞服,若吞咽困难,可压碎与水混合后立即服用或通过鼻胃管(CH8或以上)给药。
停药将增加心血管事件风险。若非因严重出血,不应轻易停药。如需停药,应密切观察有无心梗、卒中迹象。
(1)、老年人:虽无需调整剂量,但因其出血风险天然较高,需加强监测。
(2)、肾功能不全者:包括终末期肾病患者,均无需调整剂量,但其临床数据有限,应谨慎使用。
(1)、告知所有医护人员:在看病或进行任何有创操作(包括牙科)前,必须告知医生正在服用替格瑞洛。
(2)、避免擅自服用新药:尤其是含阿司匹林的非处方药、保健品。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_11/?view=frame&style=XML&lang=ja
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