替格瑞洛(Brilinta)的用法用量:用药指南,特殊人群用药

替格瑞洛(Brilinta)是一种口服、可逆性、直接作用的P2Y12受体拮抗剂，属于抗血小板药物。

替格瑞洛(Brilinta)的用法用量

1、一般说明

(1)、建议错过一次替格瑞洛剂量的患者在预定时间服用下一次剂量。

(2)、对于无法整片吞服的患者，可以将替格瑞洛片剂压碎，与水混合后饮用。

(3)、该混合物也可以通过鼻胃管（CH8或更大）给药。

(4)、不要将替格瑞洛与另一种口服P2Y12血小板抑制剂同时给药。

(5)、避免使用高于推荐剂量的阿司匹林。

2、急性冠脉综合征或心肌梗死病史

以180mg的替格瑞洛负荷剂量开始治疗，在负荷剂量后6至12小时给予首次90mg的替格瑞洛维持剂量。在ACS事件后的第一年内，给予90mg的替格瑞洛，每日两次。一年后，给予60mg的替格瑞洛，每日两次。

开始使用替格瑞洛时，阿司匹林的每日维持剂量应为75mg至100mg。然而，对于接受过经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者，应根据血栓事件与出血事件风险的演变，考虑使用替格瑞洛进行单一抗血小板治疗。

3、冠状动脉疾病但无既往卒中或心肌梗死

给予60mg的替格瑞洛，每日两次。

通常，替格瑞洛应与每日75mg至100mg的阿司匹林维持剂量一起使用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、急性缺血性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）

以180mg的替格瑞洛负荷剂量开始治疗，然后继续使用90mg，每日两次，最长持续30天，在负荷剂量后6至12小时给予首次维持剂量。

替格瑞洛应与阿司匹林负荷剂量（300mg至325mg）和每日75mg至100mg的阿司匹林维持剂量一起使用。

5、药物过量

目前尚无已知的能够逆转替格瑞洛作用的方法，且替格瑞洛不可透析。过量治疗应遵循当地标准医疗实践。出血是过量的预期药理学效应。如果发生出血，应采取适当的支持措施。

在健康志愿者中，输注血小板并未逆转替格瑞洛的抗血小板作用，并且对出血患者不太可能具有临床益处。

过量的其他影响可能包括胃肠道效应（恶心、呕吐、腹泻）或心室停顿，应监测心电图。

替格瑞洛(Brilinta)特殊人群用药

1、妊娠

现有关于孕妇使用替格瑞洛的病例报告数据尚未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。

在器官发生期间给予怀孕大鼠和怀孕兔子替格瑞洛，在母体剂量约为基于体表面积的最大推荐人用剂量（MRHD）的5至7倍时，导致后代出现结构异常。在妊娠晚期和哺乳期给予大鼠替格瑞洛，在约为MRHD10倍的剂量下观察到幼崽死亡和对幼崽生长的影响。

2、哺乳期

尚无关于替格瑞洛或其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产量影响的数据。替格瑞洛及其代谢物在大鼠乳汁中的浓度高于母体血浆中的浓度。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也会存在于人乳中，不建议在替格瑞洛治疗期间进行母乳喂养。

3、儿童使用

尚未在儿科患者中确定替格瑞洛的安全性和有效性，在一项涉及101名接受替格瑞洛(Brilinta)治疗的2至<18岁儿科患者的充分且良好对照的研究中，未证明其在降低镰状细胞病血管闭塞危象发生率方面的有效性。

4、老年使用

在PLATO、PEGASUS、THEMIS和THALES研究中，约一半患者年龄≥65岁，至少15%的患者年龄≥75岁。在安全性和有效性方面，未观察到老年患者和年轻患者之间存在总体差异。

5、肝功能损害

替格瑞洛通过肝脏代谢，肝功能受损可增加出血和其他不良事件的风险。避免在严重肝功能损害患者中使用替格瑞洛。

在中度肝功能损害患者中使用替格瑞洛(Brilinta)的经验有限；考虑治疗的风险和获益，注意替格瑞洛暴露量可能增加。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。

6、肾功能损害

肾功能损害患者无需调整剂量。

接受透析的终末期肾病患者：替格瑞洛的临床疗效和安全性研究未纳入接受透析的终末期肾病（ESRD）患者。在接受间歇性血液透析维持的ESRD患者中，预计替格瑞洛及其代谢物的浓度和血小板抑制作用与肾功能正常患者观察到的结果相比，无临床显著差异。