
替格瑞洛(Brilinta)由阿斯利康研发,于2011年在美国率先获批,用于急性冠脉综合征患者。
替格瑞洛是一种P2Y12血小板抑制剂,适用于:
1、降低急性冠脉综合征(ACS)或有心肌梗死(MI)病史患者的心血管(CV)死亡、心肌梗死和卒中风险。在ACS后的至少最初12个月内,其效果优于氯吡格雷。
2、降低冠状动脉疾病(CAD)患者发生首次心肌梗死或卒中的风险。虽然使用不限于此情况,但BRILINTA的疗效在2型糖尿病(T2DM)患者人群中得到证实。
3、降低急性缺血性卒中(NIH卒中量表评分≤5分)或高危短暂性脑缺血发作(TIA)患者的卒中风险。

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开始治疗时口服替格瑞洛180mg负荷剂量,随后第一年内给予90mg每日两次。一年后,给予60mg每日两次。
给予替格瑞洛60mg每日两次。
开始治疗时给予替格瑞洛180mg负荷剂量,随后继续给予90mg每日两次,持续最多30天。
替格瑞洛应与每日75-100mg的阿司匹林维持剂量合用,但是对于接受过PCI的患者,根据血栓形成与出血事件风险的演变,可考虑使用替格瑞洛进行单一抗血小板治疗。
1、在临床试验中,与对照药物相比,替格瑞洛(Brilinta)更常报告呼吸困难,引起的呼吸困难是自限性的。
2、严重肝功能损害:可能增加替格瑞洛的暴露量。
3、实验室检验干扰:已有关于肝素诱导的血小板减少症(HIT)出现假阴性血小板功能检测结果的报告,预计替格瑞洛不会影响HIT的PF4抗体检测。
1、避免与强效CYP3A抑制剂或CYP3A诱导剂合用。
2、阿片类药物,会降低替格瑞洛的暴露量。考虑使用肠胃外抗血小板药物。
3、每日接受超过40mg辛伐他汀或洛伐他汀的患者发生他汀类相关不良反应的风险可能增加。
4、瑞舒伐他汀的血浆浓度可能会升高。需监测他汀类相关不良反应。
5、开始使用替格瑞洛或替格瑞洛有任何变更时,应监测地高辛水平。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_11/?view=frame&style=XML&lang=ja
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