
利司扑兰片剂(Evrysdi)需要在专业医师的指导下用药,切不可自行用药。
利司扑兰每日一次口服,可与食物同服或单独服用。剂量根据年龄和体重确定:
(1)、<2月龄:0.15mg/kg(口服溶液)。
(2)、2月龄至<2岁:0.2mg/kg(口服溶液)。
(3)、≥2岁且体重<20kg:0.25mg/kg(口服溶液)。
(4)、≥2岁且体重≥20kg:5mg(口服溶液或片剂)。
整片吞服,勿咀嚼、切割或压碎,可分散于5mL室温非氯处理饮用水(如过滤水),轻柔搅拌至混合(最多3分钟),10分钟内服用。
分散后杯内残留药物需再加15mL水混匀后服用,禁止通过鼻胃管或胃造瘘管给药,需改用口服溶液。
(1)、漏服:6小时内可补服,否则跳过,次日正常服药。
(2)、呕吐:若服药后呕吐,勿补服,等待次日正常服药。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
MATE转运蛋白底物(如二甲双胍):利司扑兰抑制MATE1/MATE2-K转运蛋白,可能升高合用药物的血药浓度。
尽量避免合用,如必须使用,应监测毒性反应并考虑减少合用药剂量。
(1)、CYP3A抑制剂/诱导剂(如伊曲康唑):不影响利司扑兰药代动力学。
(2)、P-gp/BCRP底物:无临床显著相互作用。
(1)、吸收:口服后达峰时间约3–4小时,食物无显著影响。
(2)、分布:表观分布容积为190.4L(以31.3kg患者计),血浆蛋白结合率约89%,主要与白蛋白结合。
(1)、代谢:主要经FMO1/FMO3及CYP1A1、2J2、3A4、3A7代谢,母药为主要循环成分(占83%)。
(2)、排泄:终末半衰期约50小时;53%经粪便排泄(14%为原形),28%经尿液排泄(8%为原形)。
(1)、肝功能障碍:轻中度患者无需调整剂量;重度患者避免使用。
(2)、肾功能障碍:预计无需调整剂量。
(3)、儿童患者:药代动力学与体重和年龄相关,各年龄段推荐剂量下暴露量均处于安全有效范围。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月11日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213535
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