阿莫曲普坦(Almotriptan)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

阿莫曲普坦(Almogran)最初由西班牙公司Almirall研发，属于选择性5-HT1B/1D受体激动剂。

阿莫曲普坦(Almotriptan)适应症

1、成人

阿莫曲普坦适用于有伴或不伴先兆偏头痛病史的患者急性治疗偏头痛发作。

2、12至17岁青少年

阿莫曲普坦适用于有伴或不伴先兆偏头痛病史（未经治疗时通常持续4小时或更久）的患者急性治疗偏头痛头痛疼痛。

3、重要限制

阿莫曲普坦应仅在明确诊断为偏头痛的情况下使用，如果患者首次使用阿莫曲普坦治疗的偏头痛发作未见疗效，在后续使用阿莫曲普坦治疗任何发作之前，应重新考虑偏头痛的诊断。

在12至17岁的青少年中，未确定阿莫曲普坦对偏头痛相关症状（恶心、畏光、畏声）的疗效。阿莫曲普坦不适用于偏头痛的预防性治疗，也不适用于治疗偏瘫性或基底动脉型偏头痛。

阿莫曲普坦(Almotriptan)的用法用量

1、偏头痛发作的急性治疗

成人和12至17岁青少年中阿莫曲普坦，推荐剂量为6.25毫克至12.5毫克，其中12.5毫克剂量在成人中往往更有效。

由于个体对阿莫曲普坦不同剂量的反应可能不同，剂量的选择应个体化。如果在初始阿莫曲普坦剂量后头痛缓解但复发，可在2小时后重复给药。

2、肝功能不全

肝功能不全患者中阿莫曲普坦，推荐起始剂量为6.25毫克。最大日剂量在24小时内不应超过12.5毫克。

3、肾功能不全

严重肾功能不全患者中阿莫曲普坦，推荐起始剂量为6.25毫克。最大日剂量在24小时内不应超过12.5毫克。

4、剂型和规格

阿莫曲普坦为白色圆形双凸薄膜衣片，有以下剂量规格：

6.25毫克片剂，一侧刻有"A1"，另一侧为空白。

12.5毫克片剂，一侧刻有"A2"，另一侧为空白。

5、过量用药

(1)、体征和症状

接受单次口服100至150毫克阿莫曲普坦的患者和志愿者未经历显著的不良事件。

根据曲普坦类药物的药理学，过量用药后可能出现高血压或其他更严重的心血管症状。

(2)、推荐治疗

阿莫曲普坦没有特异性解毒剂，在严重中毒的情况下，建议采用重症监护程序，包括建立和维持气道通畅、确保充分的氧合和通气，以及监测和支持心血管系统。

即使未观察到临床症状，也应继续临床和心电图监测至少20小时，未知血液透析或腹膜透析对阿尔莫曲普坦血浆浓度的影响。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

阿莫曲普坦(Almotriptan)禁忌症

1、缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病，或其他重要的潜在心血管疾病

禁止将阿莫曲普坦用于缺血性心脏病（心绞痛、心肌梗死病史或记录的无症状缺血）患者，或具有与缺血性心脏病、冠状动脉血管痉挛（包括普林兹梅洛变异型心绞痛）或其他重要的潜在心血管疾病相符的症状或发现的患者。

2、脑血管综合征

禁止将阿莫曲普坦用于患有脑血管综合征的患者，包括（但不限于）任何类型的中风以及短暂性脑缺血发作。

3、外周血管疾病

禁止将阿莫曲普坦用于患有外周血管疾病的患者，包括（但不限于）缺血性肠病。

4、未控制的高血压

由于阿莫曲普坦可能升高血压，禁止将阿莫曲普坦用于未控制的高血压患者。

5、含麦角胺和麦角型药物

禁止在24小时内同时使用阿莫曲普坦和含麦角胺或麦角衍生药物（如双氢麦角胺、酒石酸麦角胺或美西麦角）。

6、与5-HT1激动剂（例如，曲普坦类药物）同时使用

阿莫曲普坦和其他5-HT1激动剂（例如，曲普坦类药物）的给药时间间隔不应在24小时内。

7、偏瘫性或基底动脉型偏头痛

禁止将阿莫曲普坦用于偏瘫性或基底动脉型偏头痛患者。

8、超敏反应

阿莫曲普坦禁用于已知对阿尔莫曲普坦或其任何非活性成分过敏的患者。

阿莫曲普坦(Almotriptan)注意事项

1、心肌缺血和梗死及其他不良心脏事件的风险

(1)、5-HT1激动剂的心脏事件和死亡

在服用阿莫曲普坦后几小时内报告了严重的不良心脏事件，包括急性心肌梗死。在服用其他曲普坦类药物后几小时内报告了危及生命的心律失常和死亡。考虑到曲普坦类药物在偏头痛患者中的使用范围，这些事件的发生率极低。

阿莫曲普坦可引起冠状动脉血管痉挛；至少有一例此类事件发生在无心脏病史且记录无冠状动脉疾病的患者中。由于事件发生与使用阿莫曲普坦的时间非常接近，不能排除因果关系。

对于服药后出现提示心绞痛体征或症状的患者，在接收额外剂量之前，应评估是否存在冠状动脉疾病（CAD）或普林兹梅洛变异型心绞痛倾向，如果恢复给药且类似症状复发，应进行心电图监测。

(2)、有记录冠状动脉疾病的患者

由于该类化合物（5-HT1激动剂）可能引起冠状动脉血管痉挛，阿莫曲普坦不应给予有记录的缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病患者。

(3)、有CAD危险因素的患者

强烈建议不要将阿莫曲普坦给予那些因存在危险因素（例如，高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、强冠心病家族史、手术或生理性绝经的女性、或40岁以上男性）而预测患有未被识别的CAD的患者，除非心血管评估提供了令人满意的临床证据表明患者基本没有冠状动脉和缺血性心肌疾病或其他重要的潜在心血管疾病。

心脏诊断程序检测心血管疾病或冠状动脉血管痉挛倾向的敏感性最多只是中等。如果在心血管评估期间，患者的病史、心电图或其他检查发现提示或符合冠状动脉血管痉挛或心肌缺血，则不应使用阿莫曲普坦。

2、胸部、喉部、颈部和颌部的疼痛、紧束感、压迫感

与其他5-HT1激动剂一样，有报告称在使用阿莫曲普坦治疗后出现心前区、喉部、颈部和颌部的紧束感、疼痛、压迫感和沉重感。

由于5-HT1激动剂可能引起冠状动脉血管痉挛，对于服药后出现提示心绞痛体征或症状的患者，在接收额外剂量之前，应评估是否存在CAD或普林兹梅洛变异型心绞痛倾向，如果恢复给药且类似症状复发，应进行心电图监测。已证实患有CAD和普林兹梅洛变异型心绞痛的患者不应接受5-HT1激动剂。

3、脑血管事件和死亡

有报告称在接受其他曲普坦类药物治疗的患者中发生脑出血、蛛网膜下腔出血、中风和其他脑血管事件，部分事件导致死亡。

与其他急性偏头痛疗法一样，在治疗既往未诊断为偏头痛患者以及出现非典型症状的偏头痛患者的头痛时，应注意排除其他可能严重的神经系统疾病。应注意，偏头痛患者发生某些脑血管事件（例如，中风、出血和短暂性脑缺血发作）的风险可能增加。

4、其他与血管痉挛相关的事件，包括外周血管缺血和结肠缺血

曲普坦类药物，包括阿莫曲普坦，可能引起冠状动脉血管痉挛以外的血管痉挛反应，例如外周和胃肠道血管缺血，伴有腹痛和血性腹泻。有非常罕见的报告称使用曲普坦类药物后出现短暂性和永久性失明以及显著的部分视力丧失，视觉障碍也可能是偏头痛发作的一部分。

对于在使用任何曲普坦类药物后，出现提示动脉血流减少的症状或体征的患者，例如缺血性肠综合征或雷诺综合征，应进行进一步评估。

5、血清素综合征

使用曲普坦类药物（包括阿莫曲普坦）时，可能会出现危及生命的血清素综合征，尤其是在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）联合使用时。

如果临床上需要阿莫曲普坦与SSRI（例如，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰）或SNRI（例如，文拉法辛、度洛西汀）联合治疗，建议密切观察患者，特别是在治疗开始和剂量增加期间。

血清素综合征症状可能包括精神状态改变（例如，激动、幻觉、昏迷）、自主神经不稳定（例如，心动过速、血压不稳、高热）、神经肌肉异常（例如，反射亢进、不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐、腹泻）。

6、药物过度使用性头痛

过度使用急性偏头痛药物（例如，麦角胺、曲普坦类药物、阿片类药物，或这些药物的组合，每月使用10天或更多）可能导致头痛恶化（药物过度使用性头痛）。

过度使用性头痛可能表现为类似偏头痛的每日头痛，或偏头痛发作频率显著增加。可能需要对患者进行解毒治疗，包括停用过度使用的药物，以及治疗戒断症状（通常包括头痛的短暂恶化）。

7、血压升高

与其他曲普坦类药物一样，在伴有或不伴有高血压病史的患者中使用阿莫曲普坦时，罕见报告有显著的全身性血压升高，极少数情况下，这些血压升高与显著的临床事件相关。

阿莫曲普坦禁用于未控制的高血压患者。在血压正常的健康受试者和药物控制高血压的患者中，与安慰剂相比，口服12.5毫克阿尔莫曲普坦后前4小时内平均收缩压（分别为0.21和4.87毫米汞柱）和舒张压（分别为1.35和0.26毫米汞柱）有较小但临床不显著的升高。

8、对磺胺类药物过敏

对已知对磺胺类药物过敏的患者开具阿莫曲普坦时应谨慎。阿尔莫曲普坦的化学结构含有一个磺酰基，其在结构上与磺胺类药物不同。尚未系统评估对磺胺类药物过敏的患者对阿尔莫曲普坦的交叉敏感性。

9、肝功能或肾功能不全

对于可能改变药物吸收、代谢或排泄的疾病（例如，肝功能或肾功能不全）患者，应谨慎使用阿莫曲普坦。

10、与含黑色素组织的结合

尽管在临床试验中未系统监测眼科功能，也未提供具体的眼科监测建议，但开处方者应意识到长期眼科影响的可能性。

阿莫曲普坦(Almotriptan)不良反应

1、免疫系统：超敏反应（包括血管性水肿、过敏反应和过敏性休克）。

2、精神疾病：意识模糊状态、不安。

3、神经系统疾病：偏瘫、感觉减退、癫痫发作。

4、眼部疾病：眼睑痉挛、视力损害、视力模糊。

5、耳和前庭疾病：眩晕。

6、心脏疾病：急性心肌梗死、冠状动脉血管痉挛、心绞痛、心动过速。

7、胃肠道疾病：腹部不适、腹痛、上腹痛、结肠炎、口腔感觉减退、舌肿。

8、皮肤和皮下组织疾病：冷汗、红斑、多汗。

9、肌肉骨骼、结缔组织和骨骼疾病：关节痛、肌痛、肢体疼痛。

10、生殖系统和乳腺疾病：乳房疼痛。

11、全身性疾病和给药部位状况：不适、四肢发冷。

阿莫曲普坦(Almotriptan)药物相互作用

1、含麦角胺的药物

据报道这些药物会引起长时间的血管痉挛反应。因为理论上血管痉挛效应可能是叠加的，所以含麦角胺或麦角型药物（如双氢麦角胺、酒石酸麦角胺或美西麦角）和阿莫曲普坦不应在24小时内同时使用。

2、5-HT1激动剂（例如，曲普坦类药物）

在阿莫曲普坦治疗24小时内禁止同时使用其他5-HT1激动剂（例如，曲普坦类药物）。

3、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂

有报告称在曲普坦类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）联合使用期间发生危及生命的血清素综合征。

4、酮康唑和其他强效CYP3A4抑制剂

同时服用阿尔莫曲普坦和口服酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）导致阿尔莫曲普坦的暴露量增加约60%。当阿尔莫曲普坦与其他强效CYP3A4抑制剂同时使用时，预期阿尔莫曲普坦的暴露量会增加。

对于同时使用强效CYP3A4抑制剂的患者，阿莫曲普坦的推荐起始剂量为6.25毫克。最大日剂量在24小时内不应超过12.5毫克。对于肾功能或肝功能不全的患者，应避免同时使用阿莫曲普坦和强效CYP3A4抑制剂]。

阿莫曲普坦(Almotriptan)特殊人群用药

1、妊娠

在动物研究中，阿尔莫曲普坦在高于临床所用剂量时产生了发育毒性（胚胎致死性增加和胎儿骨骼变异，以及后代体重减轻）。

尚无在孕妇中进行的充分和良好对照的研究；因此，只有在潜在获益证明对胎儿的潜在风险合理时，才能在妊娠期间使用阿莫曲普坦。

2、哺乳期女性

尚不清楚阿尔莫曲普坦是否分泌到人乳中。由于许多药物会分泌到人乳中，因此在给哺乳期妇女服用阿莫曲普坦时应谨慎。大鼠乳汁中的阿尔莫曲普坦水平可比大鼠血浆中高7倍。

3、儿科使用

尚未在12岁以下儿科患者中确立阿莫曲普坦的安全性和有效性，已在12至17岁的青少年患者中评估了阿莫曲普坦的药代动力学、疗效和安全性。

4、老年使用

阿莫曲普坦的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。

老年健康志愿者中阿尔莫曲普坦的清除率低于年轻个体，但两组之间在安全性和耐受性方面未观察到差异。

通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从低剂量开始，反映出肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。对于年龄相关肾功能正常的老年患者，阿莫曲普坦的推荐剂量与年轻成人相同。

5、肝功能不全

肝功能不全患者中阿莫曲普坦的推荐起始剂量为6.25毫克。最大日剂量在24小时内不应超过12.5毫克。

6、肾功能不全

严重肾功能不全患者中阿莫曲普坦的推荐起始剂量为6.25毫克。最大日剂量在24小时内不应超过12.5毫克。

阿莫曲普坦(Almotriptan)作用机制

阿尔莫曲普坦以高亲和力与5-HT1D、5-HT1B和5-HT1F受体结合。阿尔莫曲普坦对5-HT1A和5-HT7受体具有弱亲和力，但对5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT6；α或β肾上腺素能；腺苷（A1,A2）；血管紧张素（AT1,AT2）；多巴胺（D1,D2）；内皮素（ETA,ETB）；或速激肽（NK1,NK2,NK3）结合位点没有显著的亲和力或药理活性。

阿莫曲普坦(Almotriptan)药代动力学

1、吸收

阿尔莫曲普坦的绝对生物利用度约为70%，达峰血浆浓度出现在给药后1至3小时；食物不影响药代动力学。

2、分布

阿尔莫曲普坦蛋白结合率极低（约35%），平均表观分布容积约为180至200升。

3、代谢

阿尔莫曲普坦通过两个主要途径和一个次要途径代谢。单胺氧化酶（MAO）介导的氧化脱氨（约占剂量的27%）和细胞色素P450介导的氧化（约占剂量的12%）是主要代谢途径，而黄素单加氧酶是次要途径。

MAO-A负责形成吲哚乙酸代谢物，而细胞色素P450（3A4和2D6）催化吡咯啶环羟基化形成中间体，该中间体进一步被醛脱氢酶氧化为γ-氨基丁酸衍生物。两种代谢物均无活性。

4、排泄

阿尔莫曲普坦的平均半衰期为3至4小时。阿尔莫曲普坦主要通过肾脏排泄消除（约占口服剂量的75%），约40%的给药剂量以原形随尿液排出。肾清除率超过肾小球滤过率约3倍，表明存在主动机制。约13%的给药剂量通过粪便排泄，包括原形和代谢物。

阿莫曲普坦(Almotriptan)特殊人群药代动力学

1、老年

老年健康志愿者（65至76岁）的肾脏和总清除率以及尿中药物排泄量均低于年轻健康志愿者（19至34岁），导致终末半衰期更长（3.7小时vs.3.2小时），并且老年受试者的血浆浓度-时间曲线下面积高出25%。然而，这些差异似乎没有临床意义。

2、儿科

在伴有或不伴偏头痛病史的青少年（12至17岁）和成人（18至55岁）中进行了一项阿尔莫曲普坦的药代动力学研究。在青少年与成人之间，阿尔莫曲普坦的吸收速率或程度未观察到差异。

3、性别

在药代动力学参数方面未观察到显著的性别差异。

4、种族

在白种人和非裔美国人志愿者之间未观察到药代动力学参数的显著差异。

5、肝功能不全

尚未在肝功能不全患者中评估阿尔莫曲普坦的药代动力学。基于阿尔莫曲普坦的已知清除机制，预计因肝功能不全导致的阿尔莫曲普坦清除率最大降低幅度为60%。

6、肾功能不全

严重肾功能不全患者（Cl/F=19.8升/小时；肌酐清除率在10至30毫升/分钟之间）的阿尔莫曲普坦清除率比健康志愿者（Cl/F=57升/小时）低约65%，中度肾功能不全患者（Cl/F=34.2升/小时；肌酐清除率在31至71毫升/分钟之间）低约40%。这些患者中阿尔莫曲普坦的最大血浆浓度增加了约80%。

阿莫曲普坦(Almotriptan)储存

储存于25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）范围内变动[参见USP可控室温]。

温馨提示

1、建议患者在服用任何新药（包括处方药、非处方药和补充剂）之前，先咨询他们的医生或药剂师[。

2、告知患者如果他们在服用阿莫曲普坦后出现皮疹、瘙痒或呼吸困难，请告诉他们的医生。

3、告诫患者使用阿莫曲普坦或其他曲普坦类药物时存在血清素综合征的风险，特别是在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）联合使用时。