雷美替胺(Ramelteon)是一种处方安眠药,由日本武田制药研发,于2005年7月获得美国FDA批准,以Rozerem为商品名上市。
雷美替胺是一种高选择性的褪黑素受体激动剂,并不作用于大脑中常见的GABA受体(传统安眠药的作用靶点),而是专门靶向并激活位于大脑视交叉上核的褪黑素MT₁和MT₂受体,改善失眠症患者的入眠困难症状。
雷美替胺用于治疗以入睡困难为特征的失眠症。
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推荐剂量为8毫克,每日一次。
必须在计划入睡前30分钟内服用,服药后应立即准备就寝,不应再进行其他活动,尤其是需要专注或警觉的事情(如驾驶、操作机器)。
切忌与高脂肪餐同服或餐后立即服用,建议在非饱腹状态下服药。药片应整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
(1)、肝功能不全患者:轻度肝功能损害者需谨慎使用;中度损害者应更加谨慎,并咨询医生是否需要调整剂量;重度肝功能损害患者禁止使用。
(2)、老年患者与肾功能不全患者:通常无需调整剂量。
极少数情况下,可能发生血管性水肿(如舌、喉肿胀)和过敏反应,一旦出现呼吸困难、喉头紧闭等症状,需立即就医,且不可再次用药。
患者可能在未完全清醒的状态下进行活动,事后毫无记忆,例如“梦游驾驶”、准备并食用食物、打电话、发生性行为等。若发生此类情况,必须立即停药并联系医生。
长期使用可能影响生殖激素水平,导致睾酮下降和泌乳素升高,可能表现为女性月经紊乱、非哺乳期泌乳、男女双方性欲减退或生育问题。
绝对禁止与酒精同用,两者合用会叠加中枢抑制效应,增加嗜睡和复杂睡眠行为的风险。
禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)联用,否则会导致雷美替胺血药浓度暴增,极度危险。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年11月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190016F1024_1_12/?view=frame&style=XML&lang=ja
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