卡替拉韦是一种整合酶链转移抑制剂(INSTI),由ViiV Healthcare研发,商品名为VOCABRIA。该药物主要用于HIV-1感染的治疗和预防,通过特异性抑制病毒DNA整合入宿主基因组,阻断HIV复制。
卡替拉韦可口服或注射给药,常与利匹韦林联用构成完整抗病毒方案,或单独用于暴露前预防(PrEP)。其独特的药代动力学特性支持长效给药,为HIV管理提供了新的治疗选择。
卡替拉韦以片剂形式供应,规格为30mg/片,活性成分为卡替拉韦钠。片剂为白色椭圆形薄膜衣,刻有"SVCTV"标识。药物需避光保存于30°C以下环境,主要经UGT1A1酶代谢,半衰期约41小时,高蛋白结合率使其具有持久作用。
卡替拉韦通过螯合HIV整合酶活性位点的镁离子,阻断病毒DNA与宿主染色体的整合过程。其对HIV-1整合酶的选择性抑制效力(IC50=3.2nM)显著高于对宿主酶的影响,确保高效抗病毒活性的同时减少细胞毒性。与同类药物相比,卡替拉韦对某些INSTI耐药突变(如Q148K/R)仍保持活性,为耐药患者提供替代选择。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887
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