托匹司他是一种新型高选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,由日本富士药业株式会社研发生产。作为痛风和高尿酸血症治疗领域的重要药物,托匹司他通过独特的药理机制发挥降尿酸作用。该药物目前尚未在国内上市,也未纳入医保目录。
托匹司他在特定代谢性疾病治疗中具有明确的临床应用指征。
适用于慢性痛风患者的长期治疗,能有效降低血尿酸水平,减少痛风发作频率,特别适合对传统降尿酸药物不耐受或疗效不佳的患者。
用于经临床评估需药物治疗的高尿酸血症患者,通过持续控制血尿酸水平,预防尿酸结晶沉积导致的组织损伤。
对轻至中度肾功能损害的高尿酸血症患者显示出良好耐受性,无需调整剂量,老年患者可在密切监测下使用。
托匹司他的适应症集中于痛风和高尿酸血症领域,为这类代谢性疾病提供了新的治疗选择。
托匹司他通过精准的分子机制发挥其独特的治疗效果。
作为高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂,能特异性阻断尿酸合成途径。相比传统药物,对黄嘌呤氧化酶的抑制作用更具选择性。
标准剂量下可使多数患者血尿酸水平降至6mg/dL以下,长期使用显著减少痛风石形成和关节破坏。渐进增量方案可降低治疗初期痛风发作风险。
口服吸收迅速,达峰时间约0.67小时。食物对吸收影响较小,可随餐服用。血浆蛋白结合率高,组织分布广泛。
托匹司他的功效源于其高度选择性的作用机制,临床疗效确切且使用方便。
特定情况下使用托匹司他可能带来严重风险,需严格把握用药禁忌。
对托匹司他或制剂中任何成分过敏者禁用。重度肾功能损害(eGFR<30mL/min)患者避免使用。严重肝功能异常(ALT/AST≥100IU/L)者不建议使用。
妊娠期和哺乳期妇女慎用,仅在获益明显大于风险时考虑使用。儿童患者安全性数据不足,不推荐使用。
禁止与美洛昔普宁或硫唑嘌呤合用。与华法林联用需密切监测凝血功能。慎与茶碱等经黄嘌呤氧化酶代谢的药物合用。
患者应严格掌握托匹司他的禁忌症,特殊人群需医生进行个体化评估。
参考资料: 日本药监局,更新于2024年12月的说明书https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949004F1036_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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