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拉布立酶(Rasburicase)是一种重组尿酸氧化酶,由赛诺菲(Sanofi)旗下健赞(Genzyme)公司研发,主要用于治疗因恶性肿瘤化疗引起的急性高尿酸血症。这种药物通过催化尿酸氧化为更易溶的尿囊素,从而降低血尿酸水平,预防和治疗急性肾损伤及尿酸性肾病。
拉布立酶自2001年首次在美国获批上市以来,已在包括欧盟、日本在内的多个国家和地区广泛应用。其上市为肿瘤化疗患者提供了一种快速有效的降尿酸手段,显著降低了高尿酸血症相关并发症的发生率,改善了患者预后。
在中国,拉布立酶尚未获批上市,也未纳入医保目录。这意味着患者需自费使用,增加了治疗负担。然而,随着对罕见病治疗的重视和医保政策的不断优化,未来该药物有望被纳入医保,使更多患者能够受益于这一创新疗法。
拉布立酶(Rasburicase)是一种重组尿酸氧化酶,通过催化尿酸氧化为溶解性更高的代谢产物别嘌呤醇,从而快速降低血浆尿酸水平。拉布立酶适用于预防或治疗因肿瘤溶解综合征(TLS)引起的高尿酸血症,尤其针对接受抗癌治疗的血液系统恶性肿瘤(如白血病、淋巴瘤)及实体瘤患者。
拉布立酶的作用机制避免了传统降尿酸药物(如别嘌醇)可能引发的尿酸前体蓄积风险,可有效降低尿酸相关肾损伤的发生率。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名:拉布立酶(Rasburicase)
商品名:Elitek®
尿酸氧化酶(Urate Oxidase),催化尿酸氧化为水溶性代谢物别嘌呤醇,直接降低血尿酸浓度。
适应症
用于初始管理白血病、淋巴瘤及实体瘤患者因抗癌治疗引发的肿瘤溶解综合征(TLS)相关高尿酸血症。
适应人群
成人和儿童患者(≥1月龄)。
限制
仅限单疗程使用(最多连续5天)。
剂型
冻干粉针剂
规格
1.5 mg/瓶(附1 mL稀释液)
7.5 mg/瓶(附5 mL稀释液)
性状
白色至类白色冻干粉末,复溶后为澄明液体。
活性成分:拉布立酶(1.5 mg或7.5 mg/瓶)
辅料:甘露醇、L-丙氨酸、磷酸氢二钠、泊洛沙姆188。
1、剂量
0.2 mg/kg,每日静脉输注一次,持续≤5天。
2、配制
1.5 mg瓶用1 mL稀释液复溶,7.5 mg瓶用5 mL稀释液复溶,轻轻旋转混匀(禁止震荡或涡旋)。
复溶后抽取计算剂量,注入含0.9%氯化钠的输液袋(终体积50 mL)。
3、输注
30分钟内静脉滴注,前后需用≥15 mL生理盐水冲管;禁止静脉推注或使用过滤器。
4、样本处理
采血需用预冷肝素抗凝管,冰浴保存,4小时内检测(避免尿酸体外降解)。
常见反应(≥20%)
呕吐、恶心、发热、外周水肿、头痛、腹痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽痛、ALT升高。
严重反应(<1%)
过敏反应(包括过敏性休克)、溶血、高铁血红蛋白血症。
其他反应
皮疹、焦虑、败血症、高胆红素血症。
过敏监测:出现严重过敏(如呼吸困难、低血压)需立即永久停药。
G6PD缺乏筛查:非洲或地中海裔等高危人群用药前需筛查,禁用G6PD缺乏患者。
溶血与高铁血红蛋白血症:发生任一事件需永久停药,并采取输血或亚甲蓝治疗。
实验室干扰:血样需冰浴保存并快速检测,避免尿酸假性降低。
妊娠:动物试验显示致畸性,孕妇需权衡利弊。
哺乳:治疗期间及末次给药后2周内避免哺乳。
儿童:≥1月龄安全有效,<2岁患者达标率略低。
老年人:药代动力学与成人无显著差异。
对拉布立酶过敏史(如过敏反应、严重超敏)。
G6PD缺乏症患者。
既往使用后出现溶血或高铁血红蛋白血症。
实验室干扰:未正确处理的血液样本可致尿酸检测值假性降低。
其他药物:未发现与别嘌醇、甲氨蝶呤、环磷酰胺等代谢性相互作用。
尚不明确
半衰期:15.7~22.5小时(成人与儿童相似)。
分布容积:儿童110~127 mL/kg,成人75.8~138 mL/kg。
代谢:无显著蓄积,种族差异可能影响清除率(日本人清除率低于白种人)。
未复溶制剂:2~8℃冷藏,避光,勿冷冻。
复溶/稀释液:2~8℃保存,24小时内弃用。
赛诺菲
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月12日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103946