拉布立酶(Rasburicase)是一种重组尿酸氧化酶，通过催化尿酸氧化为溶解性更高的代谢产物别嘌呤醇，从而快速降低血浆尿酸水平。拉布立酶适用于预防或治疗因肿瘤溶解综合征(TLS)引起的高尿酸血症，尤其针对接受抗癌治疗的血液系统恶性肿瘤(如白血病、淋巴瘤)及实体瘤患者。

药品称呼

通用名：拉布立酶(Rasburicase)

商品名：Elitek®

适应靶点

尿酸氧化酶(UrateOxidase)，催化尿酸氧化为水溶性代谢物别嘌呤醇，直接降低血尿酸浓度。

适应症和适应人群

适应症

用于初始管理白血病、淋巴瘤及实体瘤患者因抗癌治疗引发的肿瘤溶解综合征(TLS)相关高尿酸血症。

适应人群

成人和儿童患者(≥1月龄)。

限制

仅限单疗程使用(最多连续5天)。

规格与性状

规格：1.5mg/ml*3瓶/盒；7.5mg/ml*1瓶/盒；

性状：白色至类白色冻干粉末，复溶后为澄明液体。

主要成分

活性成分：拉布立酶(1.5mg或7.5mg/瓶)

辅料：甘露醇、L-丙氨酸、磷酸氢二钠、泊洛沙姆188。

用法用量

1、剂量

0.2mg/kg，每日静脉输注一次，持续≤5天。

2、配制

1.5mg瓶用1mL稀释液复溶，7.5mg瓶用5mL稀释液复溶，轻轻旋转混匀(禁止震荡或涡旋)。

复溶后抽取计算剂量，注入含0.9％氯化钠的输液袋(终体积50mL)。

3、输注

30分钟内静脉滴注，前后需用≥15mL生理盐水冲管；禁止静脉推注或使用过滤器。

4、样本处理

采血需用预冷肝素抗凝管，冰浴保存，4小时内检测(避免尿酸体外降解)。

不良反应

常见反应(≥20％)

呕吐、恶心、发热、外周水肿、头痛、腹痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽痛、ALT升高。

严重反应(＜1％)

过敏反应(包括过敏性休克)、溶血、高铁血红蛋白血症。

其他反应

皮疹、焦虑、败血症、高胆红素血症。

注意事项

过敏监测：出现严重过敏(如呼吸困难、低血压)需立即永久停药。

G6PD缺乏筛查：非洲或地中海裔等高危人群用药前需筛查，禁用G6PD缺乏患者。

溶血与高铁血红蛋白血症：发生任一事件需永久停药，并采取输血或亚甲蓝治疗。

实验室干扰：血样需冰浴保存并快速检测，避免尿酸假性降低。

特殊人群用药

妊娠：动物试验显示致畸性，孕妇需权衡利弊。

哺乳：治疗期间及末次给药后2周内避免哺乳。

儿童：≥1月龄安全有效，＜2岁患者达标率略低。

老年人：药代动力学与成人无显著差异。

禁忌症

对拉布立酶过敏史(如过敏反应、严重超敏)。

G6PD缺乏症患者。

既往使用后出现溶血或高铁血红蛋白血症。

药物相互作用

实验室干扰：未正确处理的血液样本可致尿酸检测值假性降低。

其他药物：未发现与别嘌醇、甲氨蝶呤、环磷酰胺等代谢性相互作用。

药物过量

尚不明确

药代动力学

半衰期：15.7~22.5小时(成人与儿童相似)。

分布容积：儿童110~127mL/kg，成人75.8~138mL/kg。

代谢：无显著蓄积，种族差异可能影响清除率(日本人清除率低于白种人)。

贮存方法

未复溶制剂：2~8℃冷藏，避光，勿冷冻。

复溶/稀释液：2~8℃保存，24小时内弃用。

研发公司

法国赛诺菲