奥希替尼(泰瑞沙)是第几代靶向药物？

奥希替尼(泰瑞沙)为第三代靶向药。奥希替尼作为单药治疗对EGFR突变的晚期NSCLC显著有效。FLAURA临床试验结果显示，奥希替尼在EGFR突变晚期NSCLC的一线治疗中显示出疗效,客观缓解率为80%,中位疾病无进展生存期(PFS)为18.9个月。

关于奥希替尼(泰瑞沙)

奥希替尼(泰瑞沙)原研来自阿斯利康，是其当家花旦，最早于2015年11月13日在美国获批上市（商品名：Tagrisso），是全球首个获批上市的、唯一获批一线治疗适应证的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物。2022年，奥希替尼全球销售额达54.5亿美元，居阿斯利康产品销售额榜首，同时也是全球第六大抗肿瘤药物。

奥希替尼(泰瑞沙)的作用

奥希替尼被认为是一种用于接受EGFR -TKI治疗后发生EGFR-T790M突变的补救治疗药物,奥希替尼结构中含有丙烯酰氨基,其可结合EGFR基于催化域的ATP结合位点边缘的C797,形成不可逆的共价键,进而抑制细胞增殖，需要注意的是，对于使用奥希替尼治疗的患者，医生会根据具体情况进行评估，并制定个体化的治疗方案。在使用奥希替尼过程中，患者应密切关注身体反应，并按照医生的指导进行用药。

奥希替尼(泰瑞沙)的用法用量

奥希替尼的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果错过了一剂TAGRISSO，请不要补足错过的剂量，并按计划服用下一剂。

（注：以上信息均来自美国FDA说明书，在服用奥希替尼期间，建议患者遵循医生的指导，并定期进行复诊。如果出现任何不良反应或疑问，及时与医生沟通。）

更多关于奥希替尼(泰瑞沙)用法用量的资讯可以参考：奥希替尼正确的服用方法？该片文章详细解释了奥希替尼的用法用量以及剂量调整。

奥希替尼(泰瑞沙)的疗效

研究目的：探讨基于免疫检查点抑制剂的联合治疗对奧希替尼耐药非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效[1]。

研究方法：纳入125例存在表皮生长因子受体突变且对奥希替尼耐药的晚期NSCLC患者,其中接受免疫检查点抑制剂联合化疗和(或)抗血管生成治疗的50例患者为观察组,其余接受化疗或化疗联合抗血管生成治疗的75例患者为对照组。

研究结果：观察组客观有效率和疾病控制率分别为20.00%.62.00%,对照组分别为10.67、54.67%,差异均无统计学意义(χ2 =2.120,P=0.145;χ2=0.661,P=0.416)。观察组中位疾病无进展生存期为4.07个月,优于对照组的3.03个月(χ2=4.186,P=0.041)。基于免疫检查点抑制剂的联合治疗可降低预后风险(HR=0.665,95%CI:0. 448 ~0. 987,P=0.043)。

研究结论：基于免疫检查点抑制剂的联合治疗改善了奥希替尼耐药NSCLC患者的生存，并降低了患者的预后风险。

总结

作为第三代靶向药，奥希替尼(泰瑞沙)可以克服EGFRT790M耐药突变的影响，同时靶向EGFR经典突变。在因T790M阳性进展的第一代EGFR-TKI治疗患者中,与铂加培美曲塞化疗相比,中位无进展生存时间(mPFS)显著增加。随后的FL AURA临床试验的结果表明，与第一代EGFR-TKI相比，PFS和OS均改善明显，目前奧希替尼已被批准并广泛应用于一线治疗。

参考文献

[1]张可心,郝娜,王丽萍.免疫检查点抑制剂在奥希替尼耐药非小细胞肺癌治疗中的应用[J].肿瘤基础与临床,2023,36(05):378-382.

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