利鲁唑片(力如太)说明书,适应证,用法用量,作用功效,副作用

利鲁唑(riluzole,EXSERVAN)是由法国赛诺菲公司研发的用于治疗肌萎缩侧索硬化 (ALS，又称渐冻人症)的药物，利鲁唑对延长ALS患者生存期、缓解症状及改善生活质量效果显著。该药物于1996年获美国FDA和欧盟EMEA批准上市，1999年在中国上市。以下为利鲁唑片(力如太)说明书,适应证,用法用量,作用功效,副作用详解。

利鲁唑片(力如太)适应证

EXSERVAN适用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)。

利鲁唑片(力如太)用法用量

1、剂量信息

EXSERVAN的推荐剂量为50 mg，每日两次口服。EXSERVAN应至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

2、监控以评估安全性

在使用EXSERVAN治疗前和治疗期间测量血清转氨酶。

3、重要的管理说明

（1）指导患者和/或护理人员仔细阅读“使用说明”,了解如何正确给药和使用EXSERVAN口腔膜剂的完整说明。

（2）将EXSERVAN涂在舌头上，它会在舌头上粘附和溶解。不要切割或分割薄膜。

（3）不要与液体一起服用。当薄膜溶解时，唾液应该以正常方式吞咽，但是患者应该避免咀嚼、吐痰或说话。

利鲁唑片(力如太)的作用

利鲁唑对谷氨酸突触传递的抑制效应在其神经保护作用机制中具有重要意义,作用位点涵盖了突触前、突触间隙及突触后。

1、利鲁唑对谷氨酸突触传递的抑制能直接降低神经$超兴奋，而利鲁唑抑制持续性钠电流、增强钙依赖性钾电流、增加突触后GABA受体的反应性的能力同样对降低神经$超兴奋具有协同作用,从而保护神经$免受兴奋毒性损伤。

2、此外，利鲁唑对神经营养因子基因及蛋白表达水平的调节作用将促进神经$的发育、分化、生长和存活。

利鲁唑片(力如太)的功效

一项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究，招募了959名ALS患者。患者被随机分配到每天两次每次50 mg的利鲁唑片剂组(n=236)或安慰剂组(n=242)，并接受至少12个月的随访(最长持续时间为18个月)。临床结果测量是气管造口术时间或死亡时间。

与安慰剂相比，接受利鲁唑片的患者的气管造口术或死亡时间更长。图1显示了随机服用每天100 mg利鲁唑片或安慰剂的患者的死亡时间或气管造口术的存活曲线。虽然这些存活曲线在通过研究方案中规定的分析进行评估时没有统计学上的显著差异(Logrank检验p=0.076)，但通过另一种适当的分析发现差异显著(Wilcoxon检验p=0.05)。

图1中未显示每天50 mg的利鲁唑片剂(推荐日剂量的一半)的结果，其在统计学上无法与安慰剂相区分，也未显示每天200 mg的利鲁唑片剂(推荐日剂量的两倍)的结果，其无法与每天100 mg的结果相区分。在研究期间达到气管造口术或死亡终点的患者中，利鲁唑片和安慰剂之间的中位生存期差异约为60天。

利鲁唑片(力如太)的副作用

利鲁唑片(力如太)最常见的不良反应：乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。

处理措施

1、乏力和嗜睡：如果您感到乏力或嗜睡，休息和睡眠可能会有所帮助。确保您有足够的休息时间，并避免从事需要集中注意力的活动。

2、恶心和呕吐：如果您感到恶心或想呕吐，可以尝试分几次进食小量的清淡食物。避免油腻和刺激性食物，并保持充足的水分摄入。

3、头痛和头晕：如果您经历头痛或头晕，可以尝试休息、舒缓的按摩、适当的液体摄入和避免剧烈运动。

4、腹痛：如果您出现腹痛，可以尝试温热敷在腹部区域，同时避免食用过多刺激性食物和饮料。

5、肝功能指标升高：如果您的肝功能指标升高，您的医疗保健提供者可能会建议进一步检查和评估。请及时与他们联系，以获取专业的建议和处理措施。

利鲁唑片(力如太)的注意事项

1、管理说明：指导患者将EXSERVAN放在舌头顶部，它将在那里粘附和溶解。不要切割或分割薄膜。建议患者不要服用液体，但应以正常方式吞咽唾液。当EXSERVAN溶解时，指导患者不要咀嚼、吐痰或说话。

2、肝损伤：告知患者EXSERVAN可能导致肝损伤，这可能是致命的。告知患者提示肝功能异常的临床体征或症状(例如，不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和/或尿黑),并在出现这些体征或症状时立即联系医务人员。

3、嗜中性白血球减少症：告知患者EXSERVAN可能会导致中性粒细胞减少症，并在患者发烧时向医务人员报告。

4、间质性肺病：告知患者EXSERVAN可能导致间质性肺病，如果患者出现呼吸系统症状(例如干咳和呼吸困难或费力)，应向医务人员报告。

5、怀孕：如果患者在EXSERVAN治疗期间怀孕或打算怀孕，建议患者通知其医疗保健提供者。

6、哺乳：如果患者正在哺乳或打算在EXSERVAN治疗期间进行母乳喂养，建议患者通知其医务人员。

利鲁唑片(力如太)的禁忌症

对利鲁唑或其任何成分有严重过敏反应史的患者禁用本品。

利鲁唑片(力如太)的供应及储存

1、供应

每片EXSERVAN口腔膜剂为橙色矩形膜，含有50毫克利鲁唑，一面用白色墨水印有“R50”。每张胶片都包装在一个小袋中。

2、储存

将EXSERVAN口腔膜袋储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏移至15°C至30°C(59°F至86°F)(参见USP控制的室温)并避免强光照射。

利鲁唑片(力如太)的价格及购买渠道

1、价格

利鲁唑是第一款治疗ALS的药物，并且在临床试验中显示能够延长患者的生存期。然而，这种药物只能在一定程度上缓解病情，并不能完全解决渐冻症。此外，利鲁唑的价格较高，约为4000$左右。因此更多人选择使用海外版本的利鲁唑：法国赛诺菲力如太规格50mg*56粒参考价约为1050$。

2、购药渠道

利鲁唑已经在中国上市了，有条件患者可以凭借药方前往国内各大医院以及药店购买，该药也已进入医保，患者购买时可享受医保政策。

另外患者也可以选择海外医疗服务机构来帮助自己购买海外版本的利鲁唑，价格实惠，签订三方合约，保证药品真实性。

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