纳地美定的药效如何？

纳地美定(Naldemedine)药效较好，对排便频率、便秘相关症状有显著和持续的改善，一般耐受性良好。

纳地美定药物介绍

阿片类药物引起的便秘(OIC)是阿片类药物治疗中最常见的副作用，它会导致生活质量下降。Naldemedine是一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，是盐野义有限公司开发的口服活性μ-阿片受体拮抗剂，已在美国和日本被批准用于治疗阿片类药物引起的便秘。该药抑制外周μ阿片受体，如存在于胃肠道的受体，对中枢阿片活性影响很小或没有影响。

纳地美定药效

阿片类药物被广泛用于中度至重度疼痛的疼痛管理。然而，阿片类药物与不良事件相关，如便秘和呕吐。为了减少这些不良影响，进行了吗啡衍生物的构效关系研究，并获得了一种有前景的对阿片受体具有抑制作用的先导化合物。随着对先导化合物药效和药代动力学特征的进一步改进，发现了naldemedine。纳地美定对吗啡引起的不良反应具有抗便秘和止吐的作用，但不影响吗啡的镇痛作用。

一项终点包括了5项随机临床试验(共1751名参与者)，3项试验观察了纳地美定治疗非癌症患者OIC的效果，2项试验观察了癌症患者的效果。采用随机效应模型进行所有比较，对以下亚组进行了亚组分析：纳地美定0.1 mg、0.2毫克、0.4毫克，癌症患者，非癌症患者。

最后结论：纳地美定提高了应答者比例和自发排便频率，Naldemedine0.2毫克每日改善了患者的生活质量。纳地美定的患者在治疗期间发生的不良反应均为轻中度，耐受性良好。

特殊人群用药

1、妊娠：Naldemedine 可通过胎盘，由于胎儿血脑屏障不成熟，可能促发胎儿阿片类药物戒断。因此当纳地美定用于妊娠女性时，胎儿可能发生阿片类戒断，仅当潜在获益大于潜在风险时，才应在妊娠期间使用纳地美定。

2、 哺乳：由于可能发生严重不良反应，包括母乳喂养婴儿停用阿片类药物，应考虑药物对母亲的重要性，决定停止母乳喂养或停药。

如果停药以尽量减少母乳喂养婴儿的药物暴露，建议女性可在纳地美定末次给药后3天恢复母乳喂养。

3、肝损害：重度肝损害患者避免使用。

相关热文推荐：faricimab的给药途径及用药说明？