尼拉帕利靶向药的功效与副作用

卵巢癌为常见的妇科恶性肿瘤,其发病率居妇科恶性肿瘤的第三位,且逐年增加。作为卵巢癌治疗的新模式,多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在国内获批使用的有奥拉帕利片、尼拉帕利胶囊和氟唑帕利胶囊。其中,尼拉帕利于2017被美国食品药品监督管理局批准上市,2019年经NMPA批准在国内上市。用于铂敏感复发性卵巢癌及晚期卵巢癌一线维持治疗。那么，尼拉帕利靶向药的功效与副作用是什么？

尼拉帕利靶向药的功效

尼拉帕利是一种有效的、高度选择性的PARP-1和PARP-2抑制剂，半数抑制浓度分别为3.8、2.1nmol/L，与其他PARP家族成员（PARP-3、v-PARP和TANK-1）相比，其选择性高100倍在培养的 BRCA1和 BRCA2缺陷型癌细胞系中，尼拉帕尼可选择性抑制癌细胞增殖，但不能选择性抑制正常细胞系增殖。该过程的机理为:在 BRCA缺陷型细胞中，尼拉帕尼诱导的细胞毒性使Gz/M期细胞周期停滞从而导致细胞凋亡和有丝分裂突变。

尼拉帕利主要通过羧酸酯酶代谢形成主要的无活性代谢物M1，随后经历葡糖苷酸化，在多次服用尼拉帕尼300 mgld 后，平均消除半衰期为36h。

尼拉帕利靶向药的副作用

尼拉帕尼（尼拉帕利）最常见的不良反应（发生率≥10％）为：恶心呕吐，腹泻腹痛，肌痛，背痛，便秘，头痛，血小板减少症，消化不良，口干，食欲降低，AST/ALT升高，咳嗽，呼吸困难，关节痛，皮疹，疲劳乏力，高血压等。

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