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阿培利司属于哪个靶点?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:227
2023-07-10 11:47

作用靶点

阿培利司的靶点是PIK3CA。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)催化亚基p110α (PIK3CA)突变发生在大约40%的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性乳腺癌患者中,阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,具有对PI3Kα (PI3Kα)的特异性活性,主要抑制PIK3CA,在临床前和早期临床试验中显示出与内分泌治疗协同抗肿瘤作用,用于激素受体阳性PIK3CA突变的乳腺癌细胞。

阿培利司(Alpelisib)与氟维司汀或芳香酶抑制剂(如来曲唑)联合使用是安全有效的,毒性可逆,可治疗PIK3CA突变患者的激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体-2 (HER2)阴性乳腺癌。尽管临床活性与PIK3CA突变状态无关,但临床改善主要见于较高比例的PIK3CA突变肿瘤患者。

阿培利司

阿培利司治疗效果

Alpelisib单药治疗对PIK3CA突变的重度预处理ER+乳腺癌有效,能够控制疾病发展,提高患者的生生存质量以及生存率。

α-亚单位特异性PI3K抑制剂alpelisib在晚期雌激素受体阳性(ER+) HER2-和三阴性乳腺癌(TNBC)治疗中的益处尚不清楚。对晚期PI3K通路突变ER+HER2-和TNBC患者进行了一项alpelisib单药治疗的II期多队列研究。在意向治疗ER+队列中,总缓解率为30%,临床获益率为36%。

在治疗期间,从基线到第8周,PI3K途径突变循环肿瘤DNA (ctDNA)水平的下降与部分缓解、临床获益和改善的无进展生存期显著相关[HR 0.24;95%可信区间(CI)为0.083 ~ 0.67,P = 0.0065]。血浆中基线ESR1突变的检测也与临床获益和改善无进展生存期相关(HR 0.22;95% ci, 0.078-0.60, p = 0.003)。

不良反应

使用Alpelisib治疗时,常见的相关不良事件包括恶心、食欲下降、高血糖、腹泻和呕吐。

参考文献

Savas P, Lo LL, Luen SJ, Blackley EF,

Callahan J, Moodie K, van Geelen CT, Ko YA, Weng CF, Wein L, Silva MJ,

Bujak AZ, Yeung MM, Ftouni S, Hicks RJ, Francis PA, Lee CK, Dawson SJ,

Loi S. Alpelisib Monotherapy for PI3K-Altered, Pretreated Advanced

Breast Cancer: A Phase II Study. Cancer Discov. 2022 Sep

2;12(9):2058-2073. doi: 10.1158/2159-8290.CD-21-1696. PMID: 35771551.

相关药讯
乳腺癌药物阿培利司的注意事项和治疗效果详解
导读:阿培利司(Alpelisib,商品名PIQRAY)是一种口服的PI3Kα抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这篇文章主要讲了阿培利司的治疗效果、注意事项、用药参考、不良反应及管理等内容。治疗效果1、SOLAR-1研究:在SOLAR-1研究中,阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者,显示出与安慰剂组相比,中位无进展生存期(PFS)有显著提升,分别为11.0个月和5.7个月。2、BYLieve研究:ByLieve研究中,根据患者肿瘤中的PIK3CA突变状态选择患者,所有患者都必须在之前的CDK4/6抑制剂上进展。结果表明,对于使用CDK4/6抑制剂进展后的患者,观察患者是否有PIK3CA突变,然后给予他们阿培利司和合适的内分泌治疗是有益的。3、治疗效果:阿培利司在乳腺癌患者中具有较好的治疗效果,能够延长患者的无进展生存时间,提高治疗的成功率。注意事项如果出现任何过敏反应的症状,如呼吸急促、皮肤瘙痒、皮疹等,应立即停药并寻求医疗帮助。阿培利司可能导致严重的高血糖,包括酮症酸中毒。在开始使用阿培利司之前,应评估患者的血糖状况,并在治疗期间定期监测血糖水平。有报道显示,使用阿培利司的患者中出现了严重肺炎和间质性肺病的病例。在使用阿培利司之前,应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、维生素和补充剂等,以避免药物相互作用。对于孕妇和哺乳期妇女,阿培利司的安全性和有效性尚未明确。定期进行肝功能检测,以监测药物对肝脏的影响。用药参考阿培利司推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。与氟维司群联合用药时,氟维司群的推荐剂量在第1天、第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。不良反应及管理阿培利司的不良反应包括腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、恶心、乏力、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、脱发等,有报道显示使用阿培利司后出现了严重超敏反应、严重皮肤反应(包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑)、高血糖(包括酮症酸中毒)、肺炎和严重腹泻等。对于出现这些严重不良反应的患者,可能需要暂停、减少剂量或停用阿培利司,并寻求医疗帮助。阿培利司作为一种靶向治疗药物,在特定类型的乳腺癌患者中显示出了较好的治疗效果。然而,其使用应严格遵循医生的处方和指导,并注意药物的使用方法、剂量以及可能出现的不良反应。
已帮助人数36人
2024-05-11 17:25
老挝卢修斯的阿培利司多少钱?
老挝卢修斯的阿培利司规格为150mg*28片,参考价格区间在1755~1870元之间。患者如果想要购买卢修斯的阿培利司可以寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于阿培利司2019年5月24日,美国食品药品管理局( FDA)批准阿培利司上市,片剂商品名Piqray。FDA同时批准阿培利西与内分泌治疗药氟维司群(fulvestrant)联合用药,治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性,这些患者通过FDA批准的试验方法,检测激素受体(HR)阳性,HER2阴性和PIK3CA基因突变,接受内分泌治疗方案过程中或治疗后发生疾病进展。阿培利司是FDA批准的首款治疗PIK3CA基因突变乳腺癌治疗药。阿培利司的作用阿培利司是口服PI3K抑制药,可抑制PI3K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因,对HR+ /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用,可显著延长乳腺癌患者无疾病生存期。更多关于阿培利司的资讯可以参考:阿培利司能让肿瘤缩小吗?阿培利司的价格老挝卢修斯的阿培利司规格为150mg*28片,参考价格区间在1755~1870元之间。老挝卢修斯的阿培利司如何购买老挝卢修斯的阿培利司可以通过以下几种方式进行购买:1、直接联系当地的药店:你可以联系老挝当地的药店,咨询是否有阿培利司的供应。这些机构可能会提供有关药品的价格、购买方式及配送等信息。2、跨境医疗平台:一些跨境医疗平台或医药网站可能提供从老挝购买阿培利司的服务。你可以通过这些平台浏览药品信息,进行购买,并按照平台的指导完成支付和配送流程。在购买时,请确保选择具有合法资质和良好信誉的平台,以保障购买的药品质量和安全性。3、联系国内的海外医疗服务机构:有些海外医疗服务机构可能提供从老挝购买阿培利司的服务。你可以联系这些机构,了解具体的购买流程和注意事项。这些机构通常会提供专业的用药指导和售后服务,确保你的用药安全和效果。无论通过哪种方式购买,都请确保你了解并遵守老挝及你所在国家的药品进口和使用规定。同时,在购买前请仔细核对药品信息,确保购买到的是正品,避免购买到假药或劣质药品。国内海外医疗服务机构购药的优势首先,这些机构拥有丰富的药品资源和渠道,能够提供更广泛、更全面的药品选择,满足不同患者的需求。其次,他们具备专业的医疗知识和经验,能够针对患者病情提供用药指导和建议,确保用药的安全性和有效性。此外,国内海外医疗服务机构通常提供一站式服务,包括药品采购、配送、病情咨询等,让患者购药过程更加便捷高效。同时,他们还可以协助患者处理药品进口手续和合规问题,确保用药的合法性和安全性,让患者避免不必要的麻烦和风险。最后,与这些机构合作,患者还能获得专业的用药跟踪和病情管理建议,有助于更好地控制病情,提高生活质量。综上所述,选择国内海外医疗服务机构协助购药,能够确保用药的便捷性、安全性和有效性,为患者提供全方位的用药保障。热文推荐:美格鲁特哪里买便宜点?
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2024-03-25 17:08
阿培利司仿制版2024年国内哪里可以买到?
阿培利司仿制版2024年的购买渠道阿培利司于2019年5月24日获得美国FDA批准上市,但截止到2024年3月21日,无论是原研版还是仿制版的阿培利司(Alpelisib)都尚未在中国大陆地区上市。目前了解到可能买到阿培利司得方式包括:1、医院或诊所:患者可以前往已经上市的地区,在医院或诊所的药房购买阿培利司。这通常需要通过医生的处方。2、海外医疗服务机构:国内的患者可以选择通过海外医疗服务机构来协助获取海外上市的阿培利司。这些机构通常能够提供直邮服务,将药品直接邮寄到患者家中。3、网上药店或配送服务:随着科技的进步,许多网上药店或配送服务也提供购买阿培利司的选择。患者可以在合法和可靠的网上药店或通过合法的配送服务在线订购阿培利司。4、海外亲友帮忙购买:如果有海外的亲友,也可以请他们帮忙购买。这种方式的优点是可以直接了解药品的购买情况,但需要注意的是,购买的药物没有保障,必须严格监测药物质量。关于阿培利司阿培利司仿制药目前了解到的是卢修斯仿制版,阿培利司属于一组称为 PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂的药物,作用是针对具有 PIK3CA 基因改变(突变)的乳腺癌细胞。在具有 PIK3CA 基因突变的乳腺癌中,一种名为 PI3K 的蛋白质参与帮助癌细胞繁殖和生长。阿培利司通过阻断 PI3K 的作用,有助于阻止癌症的生长和扩散。怎么服用阿培利司阿培利司每天服用一次。常用剂量为 300mg,服用两片 150mg 片剂。药片应用水整片吞服(不要压碎、咀嚼或溶解)。它们应该在每天大约同一时间饭后服用。与氟维司群联用时,氟维司群注射两次,每个臀部注射一次。前三剂通常每 14 天注射一次,然后在服用 阿培利司期间每 28 天注射一次。关于阿培利司联合氟维司群的更多内容可以点击:阿培利司联合氟维司群治疗方案?这篇文章有详细的介绍。阿培利司用药须知1、如果对阿培利司、任何其他药物、草药产品或阿培利司片剂中的任何成分过敏,请告诉医生。2、告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用哪些处方药和非处方药、维生素或营养补充剂。3、如果患者的嘴唇、口腔或皮肤出现过红疮皮疹,或者皮肤脱落、起泡,请告诉患者主治的医生。4、患有或曾经患有糖尿病或肾病请告诉医生。5、告诉医生患者是否怀孕或计划怀孕。在治疗期间以及最后一次服药后 1 周内应采取有效的避孕措施。阿培利司可能会伤害胎儿。6、如果正在哺乳,请告诉医生。在治疗期间以及最后一次服药后 1 周内不要母乳喂养。7、阿培利司可能会导致血糖升高。如果患者患有糖尿病或高血糖,请按照医生的指示经常检查患者的血糖。服用阿培利司时,医生可能需要改变患者的饮食或药物以帮助控制血糖。相关热文推荐:福巴替尼治疗胆管癌吃完眼睛模糊怎么回事?
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2024-03-21 15:47
新型PI3K抑制剂阿培利司治疗乳腺癌效果怎么样?
阿培利司治疗乳腺癌的效果显著,能够延缓肿瘤发展,缓解患者的不适症状,提高患者的生活质量,延长患者的无进展生存期。阿培利司已证明与氟维司群联合治疗PIK3CA突变患者的激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性乳腺癌有效。阿培利司药物介绍阿培利司是一种口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,对PI3Kα(PI3Kα)具有特异性活性。阿培利司可与氟维司群联合使用,用于治疗已经经历更年期的女性已扩散到附近组织或身体其他部位的某种类型的乳腺癌或男性,其癌症在某些其他治疗期间或之后恶化。阿培利司用于治疗患有某些类型PIK3CA相关过度生长谱的成人和2岁或以上儿童。阿培利司治疗原理阿培利司是一种称为PI3K抑制剂的靶向治疗药物,可阻断PI3K通路。它通过阻断导致癌细胞繁殖的信号来治疗癌症,这有助于阻止癌细胞的扩散,它通过阻断导致某些身体组织过度生长和异常的信号来治疗PROS,从而减少过度生长的大小并改善症状。阿培利司治疗乳腺癌的效果背景:约40%的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2)患者(pts)的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α( PIK3CA )基因发生突变−)晚期乳腺癌(ABC)。阿培利司(ALP)是一种α-选择性PI3K抑制剂和降解剂,适用于与氟维司群(FUL)联合治疗在基于内分泌治疗(ET)的治疗(tx)期间或之后病情进展的HR+、HER2−ABC患者。来自2期、开放标签、非比较BYLieve研究的3个队列的初步分析证明了ALP+ET对HR+、HER2-、PIK3CA突变ABC患者的疗效,这些患者在其他治疗期间/之后出现进展,包括在细胞周期蛋白治疗后立即出现进展-依赖性激酶4/6抑制剂(CDK4/6i)。这里介绍的是BYLieve研究的全部3个队列的有效性和安全性数据。方法:所有3个队列中的患者均完成了≥18个月的随访以及1个月的安全性随访。疗效评估包括DoR、BOR、PFS、PFS2和OS。还评估了ALP的安全性/耐受性。根据当地研究者的评估,通过Kaplan-Meier方法评估中位PFS、PFS2和OS。结果:队列A(ALP+FUL)包括127名患者,其之前接受过CDK4/6i+芳香酶抑制剂(AI);B组(ALP+来曲唑)招募了126名患者,其之前的治疗为CDK4/6i+FUL。在队列C(ALP+FUL)中,126名患者在AI期间或之后出现疾病进展,并在之前接受了CT或ET作为治疗。3个队列的中位随访时间分别为21.8、25.3和18.5个月。队列A、B和C中的mPFS分别为8.0个月、5.6个月和5.6个月。mPFS2分别为15.2个月、13.0个月和13.5个月。队列A、B和C中的mOS分别为27.3个月、29.0个月和20.7个月。将介绍ALP+ET在第2线和第3线中的功效。在队列A、B和C中,分别有29名、19名和23名患者因不良事件(AE)停止治疗。所有3个队列中最常见的任何级别AE为腹泻、高血糖、恶心、皮疹和疲劳。结论:经过≥18个月的随访,根据成熟的数据,ALP+ET在BYLieve队列A、B和C中表现出临床活性。在试验中,ALP+ET在先前的CDK4/6i后显示中位OS在20.7个月至29.0个月之间。与ALP相关的AE明确且易于管理,在任何队列中均未观察到新的安全信号。总结阿培利司是FDA和EMA批准的第一个口服选择性PI3K抑制剂,与氟维司群联合使用,与单独使用氟维司群相比无进展生存期有所改善。相关热文推荐:布加替尼的作用与用途及副作用?
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2024-03-19 17:42
最新药讯
索托拉西布的有效期多长?
索托拉西布是一种针对携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的创新靶向治疗药物,治疗效果显著。一般索托拉西布的有效期为24个月,也就是两年,但具体有效期可以查看药物的外包装。索托拉西布的有效期解析索托拉西布的有效期通常是指在特定储存条件下,药物保持其物理、化学性质稳定,且能够确保药效不减的最长时限。根据药品说明书和国际通用标准,大多数药品的有效期信息会明确标注于包装上。对于索托拉西布而言,其有效期通常设定为几年,具体时长可能因不同国家的法规、生产批次和包装形式等因素有所差异。例如,一些药品的有效期可能为36个月,这意味着在未开封且按照推荐条件储存的情况下,药品自生产之日起三年内有效。储存条件的重要性确保索托拉西布的有效性,正确的储存条件至关重要。一般而言,该药物需要存放在室温下,避免高温、潮湿和直射阳光的环境,通常推荐的储存温度范围是15°C至30°C。此外,保持药品包装密封,避免接触空气和水分,也是维护其稳定性的关键。对于已经开封的药物,虽然其有效期不会显著改变,但仍建议按照说明书上的指示进行妥善保管,并尽快按医嘱使用完毕,以最大化治疗效益。药品有效期与患者管理对于长期接受索托拉西布治疗的患者,应定期检查药品的有效期,及时替换过期药物,是自我管理的一部分。同时应合理评估患者的用药需求,避免不必要的药物囤积。索托拉西布的有效期是确保治疗连续性和效果的关键因素之一。通过遵循制造商的储存指南和关注药品包装上的有效期信息,患者可以最大限度地利用药物的治疗潜力,同时避免因药品失效而导致的治疗中断或健康风险
已帮助人数7人
2024-05-17 17:54
索托拉西布引起的副作用怎么治疗?
索托拉西布是一款针对KRAS G12C突变的新型靶向治疗药物,尽管其在治疗特定类型的癌症方面展现出了显著的疗效,但如同大多数抗癌药物一样,它也可能伴随一系列副作用。治疗期间患者可能会出现胃肠道反应等不适,可在医生的指导下进行治疗。副作用治疗方式1、胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和消化不良。轻度至中度症状通常通过饮食调整和口服补液来管理。医生可能会建议患者采取低脂、易消化的食物,分多次少量进食,并补充电解质饮料以防脱水。严重腹泻情况下,可能需要使用止泻药物,如洛哌丁胺,并及时就医,以避免电解质失衡和脱水。2、肝功能异常:部分患者可能出现肝酶升高,表现为疲劳、食欲下降、皮肤黄疸等症状。建议定期监测肝功能指标,一旦发现异常,医生可能会调整索托拉西布剂量或暂时停药,并考虑使用保肝药物,如谷胱甘肽、水飞蓟素等,以保护肝脏功能。3、皮疹和皮肤干燥:部分患者会出现轻微至中度的皮疹,伴随瘙痒或皮肤干燥。日常护肤非常重要,使用温和无刺激的清洁剂和保湿霜,避免热水沐浴和搓擦皮肤。医生可能会开具局部皮质类固醇软膏减轻炎症和瘙痒感。严重皮疹时,需咨询医生,可能需要调整治疗方案或使用口服抗过敏药物。4、疲劳:持续的体力衰弱或精神不振。通过合理安排休息时间,进行适度的体力活动,如散步或瑜伽,改善睡眠质量,同时保持营养均衡,必要时可考虑辅助心理支持或能量调节药物。5、肌肉骨骼疼:部分患者报告出现肌肉或关节疼痛。可使用非处方的止痛药,如对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药,可用于缓解轻度至中度的疼痛。热敷或冷敷也有助于缓解局部不适。重度疼痛应及时就医,评估是否需要调整治疗方案。综合管理策略建议患者应定期回访医生,报告任何新出现的症状或副作用的变化,以便及时调整治疗计划。索托拉西布治疗期间出现的副作用是可控可管的,通过及时与医疗团队沟通,采取适当的预防和干预措施,多数患者能够有效缓解这些不适,继续受益于治疗。
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2024-05-17 17:54
孕妇是否可以使用索托拉西布?
不建议孕妇使用索托拉西布,索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,用于治疗至少接受过一次全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。孕妇是否可以使用索托拉西布在索托拉西布的说明书中,特别提到了关于孕妇和哺乳期妇女的使用情况。说明书指出,索托拉西布对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未确定,因此不建议在怀孕或哺乳期间使用。如果在使用索托拉西布期间发现怀孕,应立即停止服用并联系医生。孕妇用药的基本原则首先,需要明确的是,孕期用药始终遵循“无绝对安全”原则。在怀孕期间,由于胎儿发育对母体摄入物质高度敏感,任何药物的使用都需谨慎对待。药物不仅可能直接影响胎儿的生长发育,还可能通过胎盘屏障,造成不可逆的损害。因此,国际医学界普遍遵循的原则是,除非绝对必要,否则应避免在孕期使用未经证实安全性的药物。如果孕妇需要使用索托拉西布,应在医生的指导下进行谨慎评估和决策。孕妇使用药物需要考虑两方面的因素:孕妇自身的健康和药物对胎儿的影响。风险评估考虑到索托拉西布的作用机制——它靶向并抑制特定的致癌突变蛋白,这种高度针对性的治疗策略在理论上可能对胚胎发育产生未知的影响。尤其是针对快速分裂的细胞(如胎儿发育过程中的细胞),潜在的细胞毒性不容忽视。因此,对于已知或疑似怀孕的女性,启动索托拉西布治疗前,必须进行全面的风险与利益评估。因此鉴于目前缺乏关于索托拉西布在孕妇中使用的安全数据,以及考虑到药物可能对胎儿带来的潜在风险,孕妇不应使用索托拉西布进行治疗。在特殊情况下,任何治疗决策都应在全面评估患者个体情况、充分讨论治疗的利弊,并在多学科团队的指导下做出,以确保母婴安全为最高原则。同时,探索和开发更多的安全治疗方案,对于满足特定患者群体的需求至关重要。
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2024-05-17 17:54
索托拉西布的原研药和仿制药价格一览
索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,主要用于治疗至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前索托拉西布有三种版本,分别是老挝版、孟加拉版和德国版。索托拉西布原研药价格索托拉西布原研药物研发成本高昂,加之专利保护期内的市场独占性,使得其价格居高不下。据最近的公开信息显示,索托拉西布原研药每盒售价高达约5万元人民币,内含240粒药物。这个价格对许多家庭来说无疑是一个巨大的经济负担,尤其是在需要长期治疗的情况下。购买原研药通常需要通过指定的国际医疗机构或特定渠道,如从美国、德国等发达国家进口,增加了额外的物流和关税成本。索托拉西布仿制药价格仿制药的出现为减轻患者经济负担提供了可能。目前市面上有多个国家和地区生产的索托拉西布仿制药,价格各异。例如,孟加拉珠峰制药生产的索托拉西布仿制药价格大约在4000元人民币左右一盒,而老挝卢修斯制药生产的仿制药价格更低,大约在1600元人民币左右一盒,相较于原研药便宜了很多。价格差异的原因原研药与仿制药之间的价格差异主要源于研发成本、生产成本、市场定位以及专利保护等因素。原研药的研发涉及巨额的前期投资和长期的临床试验,而仿制药则在原研药专利过期后生产,省去了这部分成本。此外,仿制药生产商通常会通过规模经济和成本控制来降低价格。购买仿制药的注意事项尽管仿制药价格较低,但患者在购买时仍需谨慎。患者需要确保仿制药是从合法渠道购买的,并且已经通过了当地药监局的批准。购买到药物后应当在医生的指导下使用仿制药,以确保药物的安全性和有效性。患者还应了解仿制药的生产厂家和质量控制情况,选择信誉良好的制药公司产品。
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2024-05-17 17:54
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