利奥西呱作用机制

导读：利奥西呱，也称为Adempas或Riociguat，主要用于治疗肺动脉高压（PAH）和慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）。患者在使用利奥西呱时应遵循医生的指导，并进行定期的医疗评估和监测，以确保药物的安全性和有效性。这篇文章主要讲了利奥西呱的作用机制、治疗效果、用药禁忌、购买方式等内容。作用机制利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激剂，作用于心肺系统中的酶和对一氧化氮（NO）受体。当NO结合至sGC，酶催化信号分子环磷酸鸟苷（cGMP）的合成，cGMP在影响血管张力、增殖、纤维化和炎症调节过程中细胞内起重要作用。肺动脉高压伴随内皮功能障碍，一氧化氮的合成受损和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足。利奥西呱通过双重作用模式刺激NO-sGC-cGMP通路和导致cGMP生成增加与随后血管扩张。治疗效果利奥西呱能改善PAH患者的运动能力和次要疗效终点，如肺血管阻力、NT-proBNP水平、世界卫生组织功能分级、临床恶化时间和Borg呼吸困难评分。在CHEST-1研究中，利奥西呱显著改善了慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者的运动能力和肺血管阻力。有研究显示，慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者长期使用利奥西呱具有良好的耐受性，并且研究人员发现了两个与治疗相关的预后因素。用药禁忌利奥西呱禁用于妊娠期。重度肝功能损害、重度肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者禁用。哺乳期女性在用药期间应停止哺乳。它不得用于收缩压低于95mmHg的患者，且在治疗期间需要戒烟。购买方式医院药房：许多医院内设有药房，可以提供医生开具的处方药物。零售药店：患者可以拿着医生开具的处方到附近的药店购买利奥西呱。在线药店：一些在线药店也提供处方药物的销售服务，但请确保选择信誉良好的在线药店，以保证药品的真实性和质量。医保购买：如果利奥西呱已经纳入国家医保目录，患者可以使用医保在定点医疗机构或药店购买。海外医疗服务机构：国内专业的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取药物，能保证是正品，性价比更高，而且邮寄到家。利奥西呱作为一种治疗PAH和CTEPH的药物，在临床上显示出一定的疗效，但其使用需要在医生的指导下进行，并且要密切监测患者的反应和潜在不良反应。

据网络信息可知，利奥西呱（安吉奥）规格1mg/粒，医保中标价格¥61.43元；规格2mg/粒，医保中标价格¥36.19元；规格2.5mg/粒，医保中标价格¥95.00元。更多患者选择使用海外版本的利奥西呱片，印度MSN的利奥西呱片Riociguat（rioci ）规格为1.5 mg *100片，参考价格区间在350~450元之间。关于利奥西呱片利奥西呱分别于2013年10月和2014年3月被美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准,作为孤儿药用于治疗动脉性肺动脉高压(PAH)和术后持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)或不能手术的CTEPH。利奥西呱是目前唯一获批CTEPH适应证的靶向治疗药物，《中国肺动脉高压诊断与治疗指南(2021版)》推荐不能手术或术后存在持续性或再发性肺动脉高压患者应用靶向药物治疗,首选sGC激动剂利奥西呱。利奥西呱片医保报销价格在中国，利奥西呱于 2017年9月获批进口，目前已经通过谈判进入了医保乙类目录，据网络信息可知，利奥西呱（安吉奥）规格1mg/粒，医保中标价格¥61.43元；规格2mg/粒，医保中标价格¥36.19元；规格2.5mg/粒，医保中标价格¥95.00元。利奥西呱片其他版本价格更多人选择使用海外版本的利奥西呱片，以下为个版本利奥西呱片价格：1、印度MSN的利奥西呱片Riociguat（rioci ）规格为1.5 mg *100片，参考价格区间在350~450元之间。2、德国拜耳出口土耳其版Adempas利奥西呱片规格为1mg*42粒，参考价格区间在3500~3600元之间，规格为1.5mg*42粒，参考价格区间在3700~3800元之间。利奥西呱片如何购买1、自己在国内购买利奥西呱片已经在国内上市并且进入医保，因此可以通过多种渠道购买。（1）药店购买：大多数城市都有各种药店，包括大型连锁药店和社区药店。您可以前往药店购买利奥西呱片，通常只需出示处方和购药证件即可。这是最常见的购药方式之一，方便快捷。（2）网上购买：现如今，越来越多的人选择在网上购买药物。您可以通过在线药店或电商平台搜索利奥西呱片，选择信誉良好的销售商家进行购买。在购买药品时，请确保选择正规渠道，注意查看药品批准文号和生产许可证信息。（3）医院购买：如果您在医院就诊并获得了处方，通常可以直接在医院的药房购买利奥西呱片。这种方式方便快捷，并且可以得到医生的指导和建议。2、寻找海外医疗服务机构来帮助购买更多人可能会选择寻找海外医疗服务机构来购买利奥西呱片。这种方式有以下优点：（1）获得更便宜的价格：在某些情况下，海外医疗服务机构可以提供较低价格的利奥西呱片。他们可能与国外药企合作，获得更优惠的采购价格，并将这些优惠传递给患者。（2）提供更广泛的选择：通过海外医疗服务机构，您可能能够获得更多品牌和规格的利奥西呱片选择，满足不同患者的需求。（3）快速配送与代购：海外医疗服务机构通常具有专业的物流和快递网络，可以快速配送药物。此外，他们还可以代为购买药物，处理相关的手续和程序，减轻患者的购药负担。热文推荐：瑞武丽珠单抗纳入医保了吗？

利奥西呱(Adempas)2024年的价格是350元到650元左右，不同的地区和环境，药物价格会有差异，具体以实际购买到的药物价格为准。利奥西呱(Adempas)可显著提高患者的运动耐量、血液动力学参数、心功能，延长到达临床恶化的时间，是德国拜耳医药研发的一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂，可以用于治疗肺动脉高压和慢性血栓栓塞性肺动脉高压。目前了解到印度版的利奥西呱(Adempas)2024年的价格是350元到650元左右，但剂型不同，规格不同，厂家不同，药物的价格也会有差别。患者也可以在医院药房了解一下具体的利奥西呱(Adempas)的价格，从正规渠道买药。利奥西呱(Adempas)的购买渠道1、在医院药房买药患者可以咨询就诊的医生或医院药房工作人员，了解药物的购买情况。他们可以为您提供有关价格、使用方法以及药物存货的相关信息。这种方式更直接快速。2、连锁药店一些连锁药店也提供利奥西呱的销售服务，患者可以选择当地正规的连锁药店，咨询销售人员具体的价格和用药情况。3、在线购买一些在线药店提供利奥西呱的销售服务，患者可以在线查找正规的网上药店，咨询具体的购买流程和价格。4、通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取患者也可以在线咨询国内专业的海外医疗服务机构的客服人员，向他们了解利奥西呱(Adempas)的价格和购买情况，但需要找到正规有资质的机构，这种方式能签订合同，保证是正品，而且海外药物也可以邮寄到家。5、病友交流患者也可以和病友交流，加入一些病友交流群，了解他们的购买渠道，但需要做好药物的真假辨别，以免上当受骗。利奥西呱(Adempas)的治疗效果一项试验随机分配了443名有症状的肺动脉高压患者，让他们分别服用安慰剂、利奥西呱(Adempas)，剂量可单独调整，最高为2.5毫克，每天三次（2.5毫克-最大剂量组），或里奥西格（riociguat），剂量可单独调整，最高为1.5毫克，每天三次（1.5毫克-最大剂量组）。主要终点是 6 分钟步行距离从基线到第 12 周结束时的变化。次要终点包括肺血管阻力、N-末端前脑钠肽 (NT-proBNP) 水平、世界卫生组织 (WHO) 功能分级、临床恶化时间、博格呼吸困难量表评分、生活质量变量和安全性的变化。更多关于利奥西呱副作用的内容可以点击：利奥西呱片严重副作用这篇文章阅读了解。试验结果到第 12 周时，2.5 毫克-最大剂量组的 6 分钟步行距离平均增加了 30 米，而安慰剂组则平均减少了 6 米。预设亚组分析显示，无论是未接受其他治疗的患者，还是接受内皮素受体拮抗剂或前列腺素治疗的患者，利奥西呱(Adempas)都能改善其6分钟步行距离。肺血管阻力、NT-proBNP 水平、WHO 功能分级、临床恶化时间和 Borg 呼吸困难评分均有明显改善。结论利奥西呱(Adempas)能明显改善肺动脉高压患者的运动能力和次要疗效终点。利奥西呱(Adempas)的用药说明利奥西呱(Adempas)通常推荐的起始剂量为 1 毫克，每天 3 次（间隔约 6 至 8 小时），持续两周。然后根据患者的收缩压（心脏收缩时的血压）每两周增加剂量，直到确定适合个体患者的适当剂量。在治疗开始前和治疗期间每月进行一次妊娠测试。建议妇女在利奥西呱(Adempas)治疗期间不要母乳喂养。严重肝功能损害(Child Pugh C)患者的安全性和疗效尚未得到证实。注：以上资料来源于美国FDA药品说明书和网络整合，用药请遵医嘱，不可盲目使用。相关热文推荐：伊伐布雷定(Ivabradine)的作用和副作用是怎样的? 参考文献Ghofrani HA, Galiè N, Grimminger F, Grünig E, Humbert M, Jing ZC, Keogh AM, Langleben D, Kilama MO, Fritsch A, Neuser D, Rubin LJ; PATENT-1 Study Group. Riociguat for the treatment of pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2013 Jul 25;369(4):330-40. doi: 10.1056/NEJMoa1209655. PMID: 23883378.

利奥西呱片(Adempas)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂，用于口服治疗2种类型的肺动脉高压(PAH)——不能手术或术后慢性血栓栓塞性PAH，以改善患者的活动能力。利奥西呱片(Adempas)是首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂，它直接刺激sGC，增强其对低水平NO的敏感度。目前应用利奥西呱片(Adempas)对肺动脉高压(PAH)患者进行III期临床、对慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)患者进行II期临床研究表明，此药疗效好、易耐受、不良反应轻微。利奥西呱片(Adempas)的用途利奥西呱片(Adempas)是一流的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂，被批准用于治疗肺动脉高压（PAH）、无法手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）或肺动脉内膜切除术后持续或复发的CTEPH。该批准基于III期PATENT-1和CHEST-1研究的结果，与安慰剂相比，6分钟步行距离的主要终点分别有+36米和+46米的显著改善，次要终点如肺血管阻力和世界卫生组织功能分级也有改善。利奥西呱片(Adempas)的功效作用利奥西呱片(Adempas)作为环磷酸鸟苷合成的刺激剂，而不是cGMP代谢的抑制剂。与其他已获批准的治疗肺动脉高压的疗法一样，除了具有血管扩张特性外，利奥西呱片(Adempas)还具有抗纤维化、抗增殖和抗炎作用。利奥西呱片(Adempas)有双重作用模式。通过稳定NO-sGC结合，使sGC对内源性一氧化氮(NO)敏感。利奥西瓜特还通过不同的结合位点直接刺激可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)，与NO无关。利奥西瓜特刺激NO-sGC-cGMP途径，导致cGMP生成增加，随后出现血管舒张。利奥西呱片(Adempas)的治疗效果背景：利奥西呱片(Adempas)是一种新型化合物（可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂）的成员，在先前的临床研究中显示对治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压有益。方法：在这项3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中，将261例无法手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压或肺动脉内膜切除术后持续性或复发性肺动脉高压患者随机分配至安慰剂组或瑞昔单抗组。主要终点是从基线到第16周结束时6分钟步行距离的变化。次要终点包括肺血管阻力、N末端脑钠肽前体（NT-proBNP）水平、世界卫生组织（世卫组织）功能分类、临床恶化时间、博格呼吸困难评分、生活质量变量和安全性相对于基线的变化。结果：到第16周，利奥西呱片(Adempas)组的6分钟步行距离平均增加了39米，而安慰剂组平均减少了6米。利奥西呱片(Adempas)组的肺血管阻力降低了226达因秒厘米（-5），安慰剂组的肺血管阻力增加了23达因秒厘米（-5）（最小二乘方均差为-246达因秒厘米（-5）。利奥西呱片(Adempas)还与NT-proBNP水平和世卫组织功能分级的显著改善相关。最常见的严重不良事件是右心室衰竭和晕厥。结论：利奥西呱片(Adempas)显著改善慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者的运动能力和肺血管阻力。相关热文推荐：Epkinly适应症与用途,作用功效,用法用量,不良反应,价格？