治疗前列腺癌新药阿帕鲁他胺薄膜片的说明:
阿帕鲁他胺薄膜片为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁他胺薄膜片可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁他胺薄膜片是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁他胺薄膜片的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁他胺薄膜片可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。
阿帕鲁他胺薄膜片用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗;该药具有独特的化学结构,能够和雄激素受体以高亲和力结合,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。III期ARAMIS研究显示,1509例正在接受雄激素剥夺疗法(ADT)的nmCRPC患者接受阿帕鲁他胺薄膜片治疗,较安慰剂能显著改善患者无转移生存期(40.4 vs 18.4月)。
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阿帕鲁他胺薄膜片的用法用量:
1、阿帕鲁他胺薄膜片的推荐剂量是 240 mg(4 片 60 mg 片剂),每日一次,口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。
2、患者还应同时接受雄激素剥夺治疗,即同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或已接受过双侧睾丸切除术。
3、如果错过了 1 次用药,应尽快在当天补服药物,次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951
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