拉罗替尼可用于治疗具有NTRK基因融合的患者

2018年11月，拉罗替尼在美国获得了全球首个批准，用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重发病的实体瘤的成年和小儿患者，2019年9月，拉罗替尼获批在欧洲上市。今天来了解一下拉罗替尼可用于治疗具有NTRK基因融合的患者。

神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生。

而拉罗替尼通过抑制信号通路中的酪氨酸激酶来阻断这一过程。多数实体瘤中，均发现NTPK基因融合现象，因此拉罗替尼就能在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用了。

2018年2月新英格兰医学杂志发表三项安全性和有效性临床研究结果，对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症，拉罗替尼治疗总体有效率为75%。

而ESMO年会上公布的最新数据则显示在55名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，拉罗替尼能够达到80%的ORR。因此，2018年11月27日，FDA加速批准了拉罗替尼上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

拉罗替尼是第一个获得FDA批准的不分癌种，只看突变的广谱抗癌靶向药，并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效。同时还是是第一个针对NTRK融合突变的靶向药，而几乎每种癌症都曾报道有NTRK突变，虽然出现NYRK基因融合的几率可能并不是那么高，但是这一新药的出现仍旧具有重大的进步意义。

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