阿哌利西可以用于治疗三阴性乳腺癌吗？

阿哌利西是一种激酶抑制剂，FDA批准了新药阿哌利西（阿培利司）片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后的患者。阿哌利西的批准是第一次专门针对具有PIK3CA突变的HR阳性乳腺癌。那么，阿哌利西可以用于治疗三阴性乳腺癌吗？

2019年5月24日，阿哌利西获得美国FDA批准，用于治疗携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者。阿哌利西的获批基于SOLAR-1临床试验结果，它与氟维司群联合的中位无进展生存期，从氟维司群单药治疗的5.7个月提升至11个月，总缓解率从16%提升至36%。

在乳腺癌细胞系中，阿哌利西抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿哌利西抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。已显示通过阿哌利西(alpelisib)治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。

与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿哌利西和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

阿哌利西是第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂。阿哌利西最常见的不良反应包括实验室异常（全部，发病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数减少，GGT增加，恶心，ALT增加，疲劳，血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT延长，脱发。

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